Translation of "Ohne loesungsmittel" in English
Die
Cyclisierung
kann
jedoch
auch
ohne
Loesungsmittel
und/oder
Kondensationsmittel
durchgefuehrt
werden.
However,
the
cyclisation
can
also
be
carried
out
without
the
use
of
solvents
and/or
of
condensation
agents.
EuroPat v2
Die
Umsetzungen
koennen
auch
nach
Mischen
der
Reaktionskomponenten
ohne
Loesungsmittel
erreicht
werden.
The
reaction
can
also
be
carried
out,
after
mixing
the
reaction
components,
without
the
use
of
a
solvent.
EuroPat v2
Die
Umsetzungen
koennen
auch
durch
Mischen
der
Reaktionskomponenten
ohne
Loesungsmittel
erreicht
werden.
The
reactions
can
also
be
achieved
by
mixing
the
components
of
the
reaction
without
solvent.
EuroPat v2
Reaktionen
nach
Verfahren
a)
werden
in
der
Regel
ohne
Loesungsmittel
durch
Schmelzen
der
Reaktionspartner
und
anschließende
Umsetzung
bei
Zimmertemperatur
durchgefuehrt.
The
reaction
according
to
process
(a)
is,
as
a
rule,
carried
out
without
the
use
of
a
solvent
by
melting
the
reaction
components
and
subsequently
reacting
at
ambient
temperature.
EuroPat v2
Die
Umsetzungen
der
Vorstufen
mit
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
III
koennen
ohne
Loesungsmittel
oder
in
einem
inerten
Loesungsmittel,
wie
z.
B.
Methanol,
Ethanol,
n-Butanol,
Diethylether,
Methylenchlorid,
Toluol,
Essigester,
Tetrahydrofuran,
Dioxan,
Dimethylformamid
oder
Dimethylsulfoxid
unter
Zusatz
eines
geeigneten
Katalysators,
wie
z.
B.
Ammoniak,
Triethylamin,
N-Ethyl-diisopropylamin,
Tributylamin,
Piperidin,
Morpholin,
1-Methylpiperidin,
4-Methylmorpholin
oder
Natriummethylat
durchgefuehrt
werden.
The
reactions
of
the
precursors
with
compounds
of
general
formula
(III)
can
be
carried
out
without
the
use
of
a
solvent
or
in
an
inert
solvent,
for
example,
methanol,
ethanol,
n-butanol,
diethyl
ether,
methylene
chloride,
toluene,
ethyl
acetate,
tetrahydrofuran,
dioxane,
dimethylformamide
or
dimethyl
sulphoxide,
with
the
addition
of
an
appropriate
catalyst,
for
example
ammonia,
triethylamine,
N-ethyldiisopropylamine,
tributylamine,
piperidine,
morpholine,
1-methylpiperidine,
4-methylmorpholine
or
sodium
methylate.
EuroPat v2
Die
Umsetzungen
der
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
VII
mit
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
IV
koennen
ohne
Loesungsmittel
oder
in
einem
inerten
Loesungsmittel,
wie
z.B.
Methanol,
Ethanol,
n-Butanol,
Diethylether,
Methylenchlorid,
Toluol,
Essigester,
Terahydrofuran,
Dioxan,
Dimethylformamid
oder
Dimethylsulfoxid
unter
Zusatz
eines
geeigneten
Katalysators,
wie
z.B.
Ammoniak,
Triethylamin,
N-Ethyl-diisopropylamin,
Tributylamin,
Piperidin,
Morpholin,
1-Methylpiperidin,
4-Methylmorpholin
oder
Natriummethylat
durchgefuehrt
werden.
The
reaction
of
compounds
of
general
formula
(VII)
with
compounds
of
general
formula
(IV)
can
be
carried
out
without
the
use
of
a
solvent
or
in
an
inert
solvent,
for
example
methanol,
ethanol
n-butanol,
diethyl
ether,
methylene
chloride,
toluene,
ethyl
acetate,
tetrahydrofuran,
dioxan,
dimethylformamide
or
dimethyl
sulphoxide,
with
the
addition
of
an
appropriate
catalyst,
for
example,
ammonia,
triethylamine,
N-ethyldiisopropylamine,
tributylamine,
piperidine,
morpholine,
1-methylpiperidine,
4-methylmorpholine
or
sodium
methylate.
EuroPat v2
Oxazolidinone
der
allgemeinen
Formel
XI
werden
in
der
Regel
ohne
Loesungsmittel
in
Gegenwart
von
Basen,
wie
z.B.
Triethanolamin
oder
Dicyclohexylethylamin
thermolysiert.
Oxazolidinones
of
general
formula
(XI)
are,
as
a
rule,
thermolysed
without
the
use
of
a
solvent
in
the
presence
of
a
base,
for
example
triethanolamine
or
dicyclohexylethylamine.
EuroPat v2
Die
Umsetzungen
der
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
VII
mit
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
IV
koennen
ohne
Loesungsmittel
oder
in
einem
inerten
Loesungsmittel,
wie
z.B.
Methanol,
Ethanol,
n-Butanol,
Diethylether,
Methylenchlorid,
Toluol,
Essigester,
Tetrahydrofuran,
Dioxan,
Dimethylformamid
oder
Dimethylsulfoxid
unter
Zusatz
eines
geeigneten
Katalysators,
wie
z.B.
Ammoniak,
Triethylamin,
N
-Ethyl-diiaopropylamin,
Tributylamin,
Piperidin,
Morpholin,
1-Methylpiperidin,
4-Methylmorpholin
oder
Natriummethylat
durchgefuehrt
werden.
The
reaction
of
compounds
of
general
formula
(VII)
with
compounds
of
general
formula
(IV)
can
be
carried
out
without
the
use
of
a
solvent
or
in
an
inert
solvent,
for
example
methanol,
ethanol
n-butanol,
diethyl
ether,
methylene
chloride,
toluene,
ethyl
acetate,
tetrahydrofuran,
dioxan,
dimethylformamide
or
dimethyl
sulphoxide,
with
the
addition
of
an
appropriate
catalyst,
for
example,
ammonia,
triethylamine,
N-ethyldiisopropylamine,
tributylamine,
piperidine,
morpholine,
1-methylpiperidine,
4-methylmorpholine
or
sodium
methylate.
EuroPat v2
Die
in
Verfahren
c
beschriebenen
Cyclisierungen
der
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
V
zu
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
I
fuehrt
man
vorzugsweise
so
aus,
daß
man
in
eine
salzsaure
Loesung
der
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
V
Phosgen
einleitet
oder
Thiophosgen
zugibt
und
bei
Raumtemperatur
stehen
laeßt,
oder
die
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
V
mit
Brom-
cyan
oder
Harnstoff
ohne
Loesungsmittel
erhitzt,
oder
die
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
V
mit
1,1?-Carbonyldiimidazol
in
einem
inerten
Loesungsmittel
wie
Dioxan
zum
Sieden
erhitzt.
The
cyclisation
of
compounds
of
general
formula
V
described
in
process
c
to
give
compounds
of
general
formula
I
is
preferably
carried
out
in
that
phosgene
is
passed
into
a
hydrochloric
acid
solution
of
a
compound
of
general
formula
V
or
thiophosgene
is
added
thereto
and
left
to
stand
at
ambient
temperature
or
a
compound
of
general
formula
V
is
heated
with
cyanogen
bromide
or
urea
without
a
solvent
or
a
compound
of
general
formula
V
is
heated
to
boil
with
1,1'-carbonyldiimidazole
in
an
inert
solvent,
such
as
dioxan.
EuroPat v2
Die
in
Verfahren
d
beschriebene
Cyclisierung
der
Diamine
VII
mit
a-Dicarbonylverbindungen
VIII
wird
vorzugsweise
ohne
Loesungsmittel
oder
in
einem
Loesungsmittel
oder
Loesungsmittelgemisch
wie
Wasser,
Methanol,
Ethanol,
Eisessig,
Essigsaeureethylester,
Dioxan,
Toluol
oder
Dimethylformamid
bei
Temperaturen
zwischen
0°C
und
dem
Siedepunkt
des
Loesungsmittels,
vorzugsweise
bei
50-100°C
durchgefuehrt.
The
cyclisation
described
in
process
d
of
the
diamines
VII
with
-dicarbonyl
compounds
VIII
is
preferably
carried
out
without
the
use
of
a
solvent
or
in
a
solvent
or
solvent
mixture,
such
as
water,
methanol,
ethanol,
glacial
acetic
acid,
ethyl
acetate,
dioxan,
toluene
or
dimethylformamide,
at
a
temperature
of
from
0°
C.
to
the
boiling
point
of
the
solvent
and
preferably
at
50
°
to
100°
C.
EuroPat v2
Die
in
Verfahren
c
beschriebenen
Umsetzungen
mit
Verbindungen,
die
Carbonyl-,
Thiocarbonyl-
oder
Iminogruppen
uebertragen,
fuehrt
man
vorzugsweise
so
aus,
daß
man
in
eine
salzsaure
Loesung
der
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
V
Phosgen
einleitet
oder
Thiophosgen
zugibt
und
bei
Raumtemperatur
stehen
laeßt,
oder
die
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
V
mit
Bromcyan
oder
Harnstoff
ohne
Loesungsmittel
erhitzt,
oder
die
Verbindungen
der
allgemeinen
Formel
V
mit
1,1?-Carbonyldiimidazol
in
einem
inerten
Loesungsmittel
wie
Dioxan
zum
Sieden
erhitzt.
The
reactions
described
in
process
(c)
with
compounds
which
transfer
a
carbonyl,
thiocarbonyl
or
imino
group
are
preferably
so
carried
out
that
phosgene
is
introduced
into
a
hydrochloric
acid
solution
of
the
compounds
of
general
formula
V
or
thiophosgene
is
added
thereto
and
left
to
stand
at
ambient
temperature
or
compounds
of
general
formula
V
are
heated
with
cyanogen
bromide
or
urea
without
the
use
of
a
solvent
or
the
compounds
of
general
formula
V
are
heated
to
the
boil
with
1,1'-carbonyldiimidazole
in
an
inert
solvent,
such
as
dioxan.
EuroPat v2
Bei
Verfahren
b)
laeßt
man
das
Saeurechlorid
der
allgemeinen
Formel
III
mit
dem
Trialkylphosphit
der
allgemeinen
Formel
IV
bei
Temperaturen
zwischen
0
und
60°C,
vorzugsweise
bei
20
-40°C
zur
Reaktion
kommen.
Man
kann
ohne
Loesungsmittel
oder
auch
in
Gegenwart
von
inerten
Loesungsmitteln
wie
Diethylether,
Tetrahydrofuran,
Dioxan
oder
auch
halogenierten
Kohlenwasserstoffen,
wie
z.B.
Methylenchlorid
arbeiten.
In
the
case
of
process
(b),
the
acid
chloride
of
general
formula
III
is
reacted
with
the
trialkyl
phosphite
of
general
formula
IV
at
a
temperature
of
0°
to
60°
C.
and
preferably
of
20°
to
40°
C.
The
reaction
can
be
carried
out
without
a
solvent
or
also
in
the
presence
of
an
inert
solvent,
such
as
diethyl
ether,
tetrahydrofuran,
dioxan
or
also
a
halogenated
hydrocarbon,
for
example
methylene
chloride.
EuroPat v2
Bei
Verfahren
111
b)
laeßt
man
das
Saeurechlorid
der
allgemeinen
Formel
IX
mit
dem
Trialkylphosphit
der
allgemeinen
Formel
X
bei
Temperaturen
zwischen
0
und
60
°
C,
vorzugsweise
bei
20
-
40
°
C
zur
Reaktion
kommen.
Man
kann
ohne
Loesungsmittel
oder
auch
in
Gegenwart
von
inerten
Loesungsmitteln
wie
Diethylether,
Tetrahydrofuran,
Dioxan
oder
auch
halogenierten
Kohlenwasserstoffen,
wie
z.B.
Methylenchlorid
arbeiten.
In
the
case
of
process
III
(b),
the
acid
chloride
of
general
formula
(IX)
is
reacted
with
the
trialkyl
phosphite
of
general
formula
(X)
at
a
temperature
of
from
0°
to
60°
C.
and
preferably
of
from
20°
to
40°
C.
The
reaction
can
be
carried
out
without
a
solvent
or
also
in
the
presence
of
inert
solvents,
for
example
diethyl
ether,
tetrahydrofuran,
dioxan
or
also
halogenated
hydrocarbons,
for
example
methylene
chloride.
EuroPat v2
Die
Thermolyse
der
Triazoline
bei
Verfahren
d)
wird
bei
80-150°C,
vorzugsweise
bei
100-120°C
durchgefuehrt.
Man
kann
ohne
Loesungsmittel
arbeiten
und
die
entstandenen
Aziridinderivate
durch
Destillation
oder
Umkristallisation
reinigen.
Ebensogut
kann
man
jedoch
auch
ein
Loesungsmittel
verwenden,
wobei
sich
inerte
Loesungsmittel,
wie
z.B.
Benzol,
Toluol
und
Xylol
besonders
bewaehrt
haben.
The
thermolysis
of
the
triazolines
in
the
case
of
process
(d)
is
carried
out
at
80°
to
150°
C.
and
preferably
at
100°
to
120°
C.
The
thermolysis
can
be
carried
out
without
the
use
of
a
solvent,
the
resultant
aziridine
derivative
being
purified
by
distillation
or
recrystallization.
However,
use
can
also
be
made
of
solvents,
in
which
case
an
inert
solvent,
for
example
benzene,
toluene
or
xylene,
has
proved
to
be
especially
useful.
EuroPat v2