Übersetzung für "Sulfoximine" in Deutsch
The
invention
relates
to
sulfoximine-substituted
anilino-pyrimidine
derivatives
of
formula
(I).
Die
Erfindung
betrifft
sulfoximinsubsituierte
Anilino-Pyrimidinderivate
der
Formel
(I),.
EuroPat v2
The
substance
briefly
went
into
solution,
but
then
crystallization
of
the
free
sulfoximine
occurred.
Die
Substanz
geht
kurzzeitig
in
Lösung,
dann
erfolgt
aber
Kristallisation
des
freien
Sulfoximins.
EuroPat v2
A
“herbicidally
active
derivative”
with
regard
to
the
amine
functionality
in
the
4
position
is
likewise
any
desired
salt,
silylamine,
phosphorylamine,
phosphinimine,
phosphoroamidate,
sulfonamide,
sulfilimine,
sulfoximine,
aminal,
hemiaminal,
amide,
thioamide,
carbamate,
thiocarbamate,
amidine,
urea,
imine,
nitro,
nitroso,
azide,
or
any
other
desired
nitrogen-containing
derivative
known
to
the
person
skilled
in
the
art
which
(a)
does
not
substantially
impair
the
herbicidal
effect
of
the
active
ingredient,
namely
of
the
6-aryl-
or
heteroaryl-4-aminopicolinic
acid,
and
(b)
is
or
can
be
hydrolyzed
in
plants
or
in
the
earth
to
give
a
free
amine
of
the
formula
(I).
Ebenso
ist
ein
"herbizid-aktives
Derivat"
hinsichtlich
der
Amin-Funktionalität
in
der
4-Position
ein
beliebiges
Salz,
Silylamin,
Phosphorylamin,
Phosphinimin,
Phosphoramidat,
Sulfonamid,
Sulfilimin,
Sulfoximin,
Aminal,
Hemiaminal,
Amid,
Thioamid,
Carbamat,
Thiocarbamat,
Amidin,
Harnstoff,
Imin,
Nitro,
Nitroso,
Azid,
oder
ein
beliebig
anderes
dem
Fachmann
bekanntes
stickstoffhaltiges
Derivat,
das
(a)
die
herbizide
Wirkung
des
aktiven
Wirkstoffs,
nämlich
der
6-Aryl-
oder
Heteroaryl-4-aminopicolinsäure,
nicht
wesentlich
beeinträchtigt,
und
(b)
in
Pflanzen
oder
im
Erdboden
zu
einem
freien
Amin
der
Formel
allgemeinen
Formel
(I)
hydrolysiert
wird
oder
werden
kann.
EuroPat v2
To
this
end,
the
thioether
is
converted,
for
example
with
cyanamide
and
an
oxidizing
agent
(iodosobenzene
diacetate,
sodium
hypochlorite
or
N-bromosuccinimide)
into
the
corresponding
sulfilimine,
which
can
be
oxidized
further
to
the
sulfoximine.
Dazu
wird
der
Thioether
beispielsweise
mit
Cyanamid
und
einem
Oxidationsmittel
(Iodosobenzoldiacetat,
Natriumhypochlorit
oder
N-Bromsuccinimid)
in
das
entsprechende
Sulfilimin
überführt,
welches
weiter
zum
Sulfoximin
oxidiert
werden
kann.
EuroPat v2
Suitable
for
the
oxidation
to
the
sulfoximine
are
oxidizing
agents
such
as,
for
example,
meta-chlorperbenzoic
acid,
sodium
permanganate
or
a
mixture
of
sodium
periodate
and
ruthenium
trichloride.
Für
die
Oxidation
zum
Sulfoximin
sind
Oxidationsmittel
wie
beispielsweise
meta-Chlorperbenzoesäure,
Natriumpermanagant
oder
ein
Gemisch
aus
Natriumperiodat
und
Rutheniumtrichlorid
geeignet.
EuroPat v2
The
present
invention
relates
to
selected
sulfoximine-substituted
anilino-pyrimidine
derivatives,
methods
of
production
thereof
and
use
thereof
as
medication
for
the
treatment
of
various
diseases.
Die
vorliegende
Erfindung
betrifft
ausgewählte
sulfoximinsubsituierte
Anilino-Pyrimidinderivate,
deren
Verfahren
zur
Herstellung
sowie
deren
Verwendung
als
Medikament
zur
Behandlung
verschiedener
Erkrankungen.
EuroPat v2
Cleavage
of
the
trifluoroaceto
group
on
the
sulfoximine
(II)
gives
the
compound
of
formula
(Ia).
Die
Abspaltung
der
Trifluoracetogruppe
am
Sulfoximin
(II)
liefert
die
Verbindung
der
Formel
(Ia).
EuroPat v2
Cleavage
of
the
trifluoroaceto
group
on
the
sulfoximine
(IIb)
provides
the
compound
of
formula
(Ib).
Die
Abspaltung
der
Trifluoracetogruppe
am
Sulfoximin
(IIb)
liefert
die
Verbindung
der
Formel
(Ib).
EuroPat v2
First
there
is
reaction
of
a
sulfoxide
of
formula
(IVc)
to
an
unprotected
sulfoximine
of
formula
(IVb).
Hierbei
erfolgt
zunächst
die
Umsetzung
eines
Sulfoxides
der
Formel
(IVc)
zu
einem
ungeschützten
Sulfoximin
der
Formel
(IVb).
EuroPat v2
However,
in
the
case
of
sufficient
stability,
it
may,
depending
on
the
substitution
pattern,
also
be
expedient
to
generate
first,
at
the
benzoic
acid
stage
(or
at
an
even
earlier
stage)
the
sulfilimine
of
the
sulfoximine
from
the
thioether,
and
only
then
to
convert
the
benzoic
acid
into
its
amide.
Bei
hinreichender
Stabilität
kann
es
aber
je
nach
Substitutionsmuster
auch
sinnvoll
sein,
zuerst
auf
der
Benzoesäure-Stufe
(oder
in
einem
noch
früheren
Schritt)
das
Sulfilimin
bzw.
das
Sulfoximin
aus
dem
Thioether
zu
generieren
und
erst
danach
die
Benzoesäure
in
ihr
Amid
zu
überführen.
EuroPat v2
However,
in
the
case
of
sufficient
stability,
it
may,
depending
on
the
substitution
pattern,
also
be
expedient
to
generate
first,
at
the
benzoic
acid
stage
(or
at
an
even
earlier
stage)
the
sulfilimine
of
the
sulfoximine
from
the
thioether,
and
only
then
to
convert
the
benzoic
acid
into
its
benzoyl
derivative
(Scheme
2).
Bei
hinreichender
Stabilität
kann
es
aber
je
nach
Substitutionsmuster
auch
sinnvoll
sein,
zuerst
auf
der
Benzoesäure-Stufe
(oder
in
einem
noch
früheren
Schritt)
das
Sulfilimin
bzw.
das
Sulfoximin
aus
dem
Thioether
zu
generieren
und
erst
danach
die
Benzoesäure
in
ihr
Benzoylderivat
zu
überführen
(Schema
2).
EuroPat v2
The
reaction
of
a
sulfoxide
of
formula
(IVc)
with
trifluoroacetamide
in
combination
with
iodobenzene
diacetate,
magnesium
oxide
and
catalytic
amounts
of
rhodium(II)
acetate
dimer
makes
possible
the
preparation
of
a
protected
sulfoximine
of
formula
(IVa).
Die
Umsetzung
eines
Sulfoxides
der
Formel
(IVc)
mit
Trifluoracetamid
in
Kombination
mit
Jodbenzol-diacetat,
Magnesiumoxid
und
katalytischen
Mengen
von
Rhodium(II)-acetat
Dimer
ermöglicht
die
Darstellung
eines
geschützten
Sulfoximins
der
Formel
(IVa).
EuroPat v2
The
process
according
to
claim
1,
wherein
the
functional
groups
capable
of
forming
intermolecular
noncovalent
bonds
are
selected
from
among
hydroxyl,
primary,
secondary
and
tertiary
amino,
thiol,
keto,
thioketone,
imine,
carboxylic
ester,
carboxamide,
amidine,
urethane,
urea,
sulfoxide,
sulfoximine,
sulfonamide
and
sulfonic
ester
groups.
Verfahren
nach
einem
der
vorhergehenden
Ansprüche,
wobei
die
zur
Ausbildung
intermolekularer
nichtkovalenter
Bindungen
befähigten
funktionellen
Gruppen
ausgewählt
sind
unter
Hydroxyl-,
primären,
sekundären
und
tertiären
Amino-,
Thiol-,
Keto-,
Thioketon-,
Imin-,
Carbonsäureester-,
Carbonsäureamid-,
Amidin-,
Urethan-,
Harnstoff-,
Sulfoxid-,
Sulfoximin-,
Sulfonsäureamid-
und
Sulfonsäureestergruppen.
EuroPat v2
The
oxidation
of
N-sulfonated
sulfilimines
to
the
corresponding
sulfoximines
can
be
achieved
with
hydrogen,
for
example.
Die
Oxidation
von
N-sulfonierten
Sulfiliminen
zu
den
entsprechenden
Sulfoximinen
gelingt
beispielsweise
mit
Wasserstoffperoxid.
EuroPat v2
Alternatively,
sulfoxides
can
be
converted
into
N-acylated
or
N-sulfonated
sulfoximines.
Alternativ
können
Sulfoxide
zu
N-acylierten
oder
N-sulfonierten
Sulfoximinen
umgesetzt
werden.
EuroPat v2
Sulfoximines
as
a
rule
possess
high
stability
with
respect
to
structure
and
configuration
(C.
Bolm,
J.
P.
Hildebrand,
J.
Org.
Sulfoximine
besitzen
in
Bezug
auf
Struktur
und
Konfiguration
in
der
Regel
eine
hohe
Stabilität
(C.
Bolm,
J.P.
Hildebrand,
J.
Org.
EuroPat v2
These
properties
of
the
functional
group
often
allow
even
drastic
reaction
conditions
and
make
simple
derivatization
of
the
sulfoximines
possible
on
the
imine
nitrogen
and
the
a-carbon.
Diese
Eigenschaften
der
funktionellen
Gruppe
erlauben
oftmals
auch
drastische
Reaktionsbedingungen
und
ermöglichen
die
einfache
Derivatisierung
der
Sulfoximine
am
Imin-Stickstoff
und
dem
a-Kohlenstoff.
EuroPat v2