Übersetzung für "Isoxazolyl" in Deutsch
Isoxazolyl
applies
in
particular
as
heteroaryl
radicals.
Als
Heteroarylreste
gilt
insbesondere
Isoxazolyl.
EuroPat v2
The
heterocyclic
radicals
are,
for
example,
monocyclic
mono-aza-,
mono-thia-
or
mono-oxa-cyclic
radicals
of
aromatic
character,
such
as
pyridyl
radicals,
for
example,
2-pyridyl,
3-pyridyl
or
4-pyridyl
radicals,
thienyl
radicals,
for
example,
2-thienyl
radicals,
or
furyl
radicals,
for
example,
2-furyl
radicals,
or
bicyclic
monoazacyclic
radicals
of
aromatic
character,
such
as
quinolinyl
radicals,
for
example,
2-quinolinyl
or
4-quinolinyl
radicals,
or
isoquinolinyl
radicals,
for
example
1-isoquinolinyl
radicals,
or
monocyclic
thiaza-
or
oxazacyclic
radicals
of
aromatic
character
as
well
as
diazacyclic
radicals
of
aromatic
character,
such
as
oxazolyl,
isoxazolyl,
thiazolyl
or
isothiazolyl
radicals,
and
pyrimidinyl
radicals.
Die
heterocyclischen
Reste
sind
beispielsweise
monoaza-,
monothia-
oder
monooxacyclische,
monocyclische
Reste
mit
aromatischem
Charakter,
wie
Pyridylreste,
beispiels
weise
Pyridyl-,
3-Pyridyl-
oder
4-Pyridylreste,
die
Thienylreste,
wie
beispielsweise
die
2-Thienylreste,
oder
die
Furylreste,
wie
beispielsweise
die
2-Furylreste,
oder
es
sind
monoazacyclische,
bicyclische
Reste
mit
aromatischem
Charakter,
wie
die
Chinolinylreste,
wie
beispielsweise
die
2-Chinolinylreste
oder
die
4-Chinolinylreste,
oder
es
sind
Isochinolinylreste,
wie
beispielsweise
die
1-Isochinolilylreste,
oder
es
sind
thiaaza-
oder
oxazacyclische,
monocyclische
Reste
mit
aromatischem
Charakter
wie
auch
diazacyclische
Reste
mit
aromatischem
Charakter
wie
die
Oxazolyle-,
Isoxazolyl-,
Thiazolyl-
oder
Isothiazolylreste,
wie
auch
Pyrimidinylreste.
EuroPat v2
Examples
of
heterocyclic
radicals
in
the
abovementioned
definitions
are
phthalimido,
pyridinyl,
thienyl,
furyl,
isoxazolyl,
thiazolyl,
glucopyranosyl,
ribofuranosyl
and
oxiranyl.
Beispiele
für
Heterocyclen
in
den
vorstehend
genannten
Definitionen
sind
Phthalimido,
Pyrdinyl,
Thienyl,
Furyl,
Isoxazolyl,
Thiazolyl,
Glucopyranosyl,
Ribofuranosyl
und
Oxiranyl.
EuroPat v2
The
following
fundamental
ring
systems
may
be
mentioned
as
examples
of
Het:
thienyl,
furyl,
imidazolyl,
pyrazolyl,
thiazolyl,
isothiazolyl,
oxazolyl,
isoxazolyl,
triazolyl,
thiadiazolyl,
oxadiazolyl,
tetrazolyl,
pyridyl,
pyrazinyl,
pyrimidinyl,
pyridazinyl,
triazinyl
and
benzo-fused
derivatives,
such
as
benzoxazolyl,
benzothiazolyl
and
benzimidazolyl,
it
also
being
possible
for
the
ring
systems
to
be
entirely
or
partially
hydrogenated,
such
as,
for
example,
dihydrotriazinyl.
Für
Het
seien
beispielsweise
folgende
grundlegende
Ringsysteme
genannt:
Thienyl,
Furyl,
Imidazolyl,
Pyrazolyl,
Thiazolyl,
Isothiazolyl,
Oxazolyl,
Isoxazolyl,
Triazolyl,
Thiadiazolyl,
Oxadiazolyl,
Tetrazolyl,
Pyridyl,
Pyrazinyl,
Pyrimidinyl,
Pyridazinyl,
Triazinyl
sowie
benzokondensierte
Derivate,
wie
Benzoxazolyl,
Benzothiazolyl
und
Benzimidazolyl,
wobei
die
Ringsysteme
auch
ganz
oder
teilweise
hydriert
sein
können,
wie
z.B.
Dihydrotriazinyl.
EuroPat v2
An
aromatic
system
Ar
is
to
be
understood
preferably
to
be
phenyl,
and
a
5-
or
6-membered
heteroaromatic
system
Ar
is
preferably
a
radical
of
a
5-
or
6-membered
O-,
N-and/or
S-heterocyclic
ring,
in
particular
furyl,
thienyl,
isothiazolyl,
oxazolyl,
isoxazolyl,
pyrazolyl,
imidazolyl,
thiazolyl,
pyridyl,
pyrazinyl,
pyrimidinyl,
pyridazinyl
or
triazinyl.
Unter
einem
aromatischen
System
Ar
wird
vorzugsweise
Phenyl
verstanden,
ein
5-
oder
6-gliedriges
heteroaromatisches
System
Ar
ist
vorzugsweise
ein
Rest
eines
5-
oder
6-gliedrigen
O-,
N-,
und/oder
S-heterocyclischen
Ringes,
insbesondere
Furyl,
Thienyl,
Isothiazolyl,
Oxazolyl,
Isoxazolyl,
Pyrazolyl,
Imidazolyl,
Thiazolyl,
Pyridyl,
Pyrazinyl,Pyrimidinyl,
Pyridazinyl,
Triazinyl.
EuroPat v2
The
invention
relates
especially
to
compounds
of
formulae
I
and
Ia
and
their
salts,
in
which
the
index
n
is
0,
1
or
2,
Ar
is
phenyl,
naphthyl,
pyrrolyl,
pyrazolyl,
imidazolyl,
triazolyl,
tetrazolyl,
furyl,
thienyl,
isoxazolyl,
oxazolyl,
oxadiazolyl,
isothiazolyl,
thiazolyl,
thiadiazolyl,
pyridyl,
pyridazinyl,
pyrimidinyl,
pyrazinyl
or
triazinyl,
each
of
which
is
unsubstituted
or
is
mono-
or
poly-substituted
by
lower
alkyl,
halo-lower
alkyl,
halogen
and/or
by
nitro,
the
ring
A
is
unsubstituted
or
is
mono-
or
poly-substituted
by
lower
alkyl,
lower
alkoxy,
lower
alkylthio,
lower
alkanesulfonyl,
lower
alkanesulfonyl,
halo-lower
alkyl,
halogen
and/or
by
nitro,
and
alk
is
--CH(R)--
in
which
R
is
hydrogen
or
lower
alkyl.
Die
Erfindung
betrifft
insbesondere
Verbindungen
der
Formeln
1
und
la
sowie
ihre
Salze,
worin
der
Index
n
0,
1
oder
2
bedeutet,
Ar
jeweils
unsubstituiertes
oder
ein-
oder
mehrfach
durch
Niederalkyl,
Halogenniederalkyl,
Halogen
und/oder
Nitro
substituiertes
Phenyl,
Naphthyl,
Pyrrolyl,
Pyrazolyl,
Imidazolyl,
Triazolyl,
Tetrazolyl,
Furyl,
Thienyl,
Isoxazolyl,
Oxazolyl,
Oxadiazolyl,
Isothiazolyl,
Thiazolyl,
Thiadiazolyl,
Pyridyl,
Pyridazinyl,
Pyrimidinyl,
Pyrazinyl
oder
Triazinyl
bedeutet,
der
Ring
A
unsubstituiert
oder
ein-
oder
mehrfach
durch
Niederalkyl,
Niederalkoxy,
Niederalkylthio,
Niederalkansulfinyl,
Niederalkansulfonyl,
Halogenniederalkyl,
Halogen
und/oder
Nitro
substituiert
ist,
und
alk
für
-CH(R)-steht,
wobei
R
Wasserstoff
oder
Niederalkyl
bedeutet.
EuroPat v2
An
aromatic
system
Ar
is
preferably
understood
as
meaning
phenyl,
naphthyl
or
biphenylyl,
a
5
or
6-membered
heteroaromatic
system
Ar
is
preferably
a
radical
of
a
5
or
6-membered
O,
N
and/or
S
heterocyclic
ring,
in
particular
furyl,
thienyl,
isothiazolyl,
oxazolyl,
isoxazolyl,
pyrazolyl,
imidazolyl,
thiazolyl,
pyridyl,
pyrazinyl,
pyrimidinyl,
pyridazinyl
or
thiazinyl.
Unter
einem
aromatischen
System
Ar
wird
vorzugsweise
Phenyl,
Naphthyl
oder
Biphenylyl
verstanden,
ein
5
oder
6-gliedriges
heteroaromatisches
System
Ar
ist
vorzugweise
ein
Rest
eines
5
oder
6-gliedrigen
O-,
N-
und/oder
S-heterocyclischen
Ringes,
insbesondere
Furyl,
Thienyl,
Isothiazolyl,
Oxazolyl,
Isoxazolyl,
Pyrazolyl,
Imidazolyl,
Thiazolyl,
Pyridyl,
Pyrazinyl,
Pyrimidinyl,
Pyridazinyl,
Thiazinyl.
EuroPat v2
Suitable
five-membered
azaoxa-,
diazaoxa-,
triaza-
or
tetraazaheteroaryl
radicals
are,
for
example,
the
following,
each
of
which
is
unsubstituted
or
substituted
by
lower
alkyl,
lower
alkoxy,
lower
alkoxycarbonyl,
cyano,
hydroxy,
amino
or
by
halogen:
oxazolyl,
for
example
5-Ra
-oxazol-2-yl,
isoxazolyl,
for
example
3-Ra
-isoxazol-5-yl,
oxadiazolyl,
for
example
3-Ra
-1,2,4-oxadiazol-5-yl,
5-Ra
-1,2,4-oxadiazol-3-yl
or
5-Ra
-1,3,4-oxadiazol-3-yl,
triazolyl,
for
example
5-Ra
-1,2,4-triazol-3-yl
or
3-Ra
-1,2,4-triazol-5-yl,
or
tetrazolyl,
for
example
tetrazol-5-yl,
Ra
being
hydrogen
or,
in
the
second
place,
lower
alkyl,
lower
alkoxy,
lower
alkoxycarbonyl,
hydroxy,
amino
or
halogen,
and
1,2,4-oxadiazol-5-yl
that
is
unsubstituted
or
substituted
in
the
3-position
by
amino
or
by
halogen,
such
as
chlorine,
being
preferred.
Als
fünfgliedrige
Azoxa-,
Diazoxa-,
Triaza-
oder
Tetrazaheteroarylreste
kommt
dabei
beispielsweise
unsubstituierte
oder
durch
Niederalkyl,
Niederalkoxy,
Niederalkoxycarbonyl,
Cyano,
Hydroxy,
Amino
oder
Halogen
substituiertes
Oxazolyl,
z.B.
5-R
a-
Oxazol-2-yl,
Isoxazolyl,
z.B.
3-R
a
-lsoxazol-5-yl,
Oxadiazolyl,
z.B.
3-R
a
-1,2,4-Oxadiazol-5-yl,
5-R
a
-1,2,4-Oxadiazol-3-yl
oder
5-R
a
-1,3,4-Oxadiazol-3-yl,
Triazolyl,
z.B.
5-R
a-
1,2,4-Triazol-3-yl
oder
3-R
a
-1,2,4-Triazol-5-yl
oder
Tetrazolyl,
z.B.Tetrazol-5-yl,
wobei
R
a
Wasserstoff
oder
in
zweiter
Linie
Niederalkyl,
Niederalkoxy,
Niederalkoxycarbonyl,
Hydroxy,
Amino
oder
Halogen
bedeutet,
vorzugsweise
unsubstituiertes
oder
in
3-Stellung
durch
Amino
oder
Halogen,
wie
Chlor,
substituiertes
1,2,4-Oxadiazol-5-yl,
in
Betracht.
EuroPat v2
In
general,
it
is
possible,
starting
from
compounds
of
formula
I
wherein
R2
has
a
carboxy
or
cyano
group
bonded
directly
or
by
way
of
a
spacer,
to
convert
the
carboxy
or
cyano
group
by
customary
methods
of
ring
formation
into
oxazolyl,
for
example
4-Ra
-oxazol-2-yl,
isoxazolyl,
for
example
3-Ra
-isoxazol-5-yl,
oxadiazolyl,
for
example
5-Ra
-1,2,4-oxadiazol-3-yl
or
5-Ra
-1,3,4-oxadiazol-3-yl,
triazolyl,
for
example
5-Ra
-1,2,4-triazol-3-yl
or
tetrazolyl,
for
example
tetrazol-5-yl,
each
of
which
is
unsubstituted
or
substituted
by
lower
alkyl,
lower
alkoxy,
lower
alkoxycarbonyl,
cyano,
hydroxy,
amino
or
by
halogen,
Ra
being
hydrogen
or,
in
the
second
place,
lower
alkyl,
lower
alkoxy,
lower
alkoxycarbonyl,
hydroxy,
amino
or
halogen.
Allgemein
kann
man
ausgehend
von
Verbindungen
der
Formel
I,
worin
R
2
eine
direkt
oder
über
einen
Spacer
gebundene
Carboxy-
oder
Cyanogruppe
aufweist,
die
Carboxy-
oder
Cyanogruppe
durch
übliche
Ringbildunggsmethoden
in
unsubstituiertes
oder
durch
Niederalkyl,
Niederalkoxy,
Niederalkoxycarbonyl,
Cyano,
Hydroxy,
Amino
oder
Halogen
substituiertes
Oxazolyl,
z.B.
4-R
a-
Oxazol-2-yl,
Isoxazolyl,
z.B.
3-R
a
-Iso-
xazol-5-yl,
Oxadiazolyl,
z.B.
5-R
a
-1,2,4-Oxadiazol-3-yl
oder
5-R
a
-1,3,4-Oxadiazol-3-yl,
Triazolyl,
z.B.
5-R
a
-1,2,4-Triazol-3-yl
oder
Tetrazolyl,
z.B.Tetrazol-5-yl
überführen,
wobei
R
a
Wasserstoff
oder
in
zweiter
Linie
Niederalkyl,
Niederalkoxy,
Niederalkoxycarbonyl,
Hydroxy,
Amino
oder
Halogen
bedeutet.
EuroPat v2
An
aromatic
system
Ar
is
preferably
understood
to
mean
phenyl,
naphthyl
or
biphenyl,
a
5-
or
6-membered
heteroaromatic
system
Ar
is
preferably
a
radical
of
a
5-
or
6-membered
O-,
N-
and/or
S-heterocyclic
ring,
in
particular
furyl,
thienyl,
isothiazolyl,
oxazolyl,
isoxazolyl,
pyrazolyl,
imidazolyl,
indolyl,
thiazolyl,
pyridyl,
pyrazinyl,
pyrimidinyl,
pyridazinyl
or
triazinyl.
Unter
einem
aromatischen
System
Ar
wird
vorzugsweise
Phenyl,
Naphthyl
oder
Biphenyl
verstanden,
ein
5
oder
6-gliedriges
heteroaromatisches
System
Ar
ist
vorzugsweise
ein
Rest
eines
5
oder
6-gliedrigen
O-,
N-
und/oder
S-heterocyclischen
Ringes,
insbesondere
Furyl,
Thienyl,
Isothiazolyl,
Oxazolyl,
Isoxazolyl,
Pyrazolyl,
Imidazolyl,
Indolyl,
Thiazolyl,
Pyridyl,
Pyrazinyl,
Pyrimidinyl,
Pyridazinyl,
Triazinyl.
EuroPat v2
Aryl
is
understood
as
meaning,
in
particular,
phenyl
or
naphthyl,
heteroaryl
is
understood
as
meaning
a
heterocyclic
group
which
has
aromatic
character,
for
example
pyridyl,
furyl,
thienyl,
isoxazolyl,
thiazolyl,
imidazolyl,
pyrimidinyl
or
1,3,4-thiadiazolyl,
or
such
a
group
to
which
benzene
is
fused,
for
example,
benzoxazolyl.
Unter
Aryl
ist
insbesondere
Phenyl
oder
Naphthyl,
unter
Heteroaryl
eine
heterocyclische
Gruppe
mit
aromatischem
Charakter,
wie
beispielsweise
Pyridyl,
Furyl,
Thienyl,
Isoxazolyl,
Thiazolyl,
Imidazolyl,
Pyrimidinyl
oder
1,3,4-Thiadiazolyl,
oder
eine
solche
Gruppe
mit
ankondensiertem
Benzol,
z.B.
Benzoxazolyl,
zu
verstehen.
EuroPat v2
Ar
represents
in
each
case
optionally
substituted
phenyl,
naphthyl,
furyl,
thienyl,
pyrrolyl,
pyrazolyl,
imidazolyl,
triazolyl,
oxazolyl,
benzoxazolyl,
isoxazolyl,
thiazolyl,
benzthiazolyl,
oxadiazolyl,
thiadiazolyl,
pyridyl,
pyrimidyl
or
triazinyl,
the
substituents
which
are
possible
being
selected,
in
particular,
from
the
series
comprising
fluorine,
chlorine,
bromine,
cyano,
phenyl,
methyl,
ethyl,
methoxy,
ethoxy,
methylthio,
ethylthio,
methoxycarbonyl,
ethoxycarbonyl,
trifluoromethyl,
trifluoromethoxy,
trifluoromethylthio,
methylenedioxy,
ethylenedioxy,
difluoromethylenedioxy,
trifluoromethylenedioxy,
tetrafluoroethylenedioxy,
chlorotrifluoroethylenedioxy,
or
phenoxy
which
optionally
contains
the
substituents
previously
mentioned
in
the
case
of
the
aryl
and
heteroaryl
radicals.
Ar
für
jeweils
gegebenenfalls
substituiertes
Phenyl,
Naphthyl,
Furyl,
Thienyl,
Pyrrolyl,
Pyrazolyl,
Imidazolyl,
Triazolyl,
Oxazolyl,
Benzoxazolyl,
Isoxazolyl,
Benzthiazolyl,
Thiazolyl,
Oxadiazolyl,
Thiadiazolyl,
Pyridyl,
Pyrimidyl
oder
Triazinyl
steht,
wobei
die
möglichen
Substituenten
insbesondere
ausgewählt
sind
aus
der
Reihe
Fluor,
Chlor,
Brom,
Cyano,
Phenyl,
Methyl,
Ethyl,
Methoxy,
Ethoxy,
Methylthio,
Ethylthio,
Methoxycarbonyl,
Ethoxycarbonyl,
Trifluormethyl,
Trifluormethoxy,
Trifluormethylthio,
Methylendioxy,
Ethylendioxy,
Difluormethylendioxy,
Trifluormethylendioxy,
Tetrafluorethylendioxy,
Chlortrifluorethylendioxy,
oder
Phenoxy,
welches
gegebenenfalls
die
vorausgehend
für
die
Aryl-
und
Heteroarylreste
genannten
Substituenten
enthält.
EuroPat v2