Übersetzung für "Androstane" in Deutsch
It
is
a
derivative
of
androstane
progesterone
antagonist.
Es
ist
eine
Ableitung
des
Androstan-
Progesteron-Antagonisten.
CCAligned v1
To
perform
process
version
(e),
the
androstane
derivatives
of
Formula
VII
are
conventionally
reacted
with
mineral
acids.
Zur
Durchführung
der
Verfahrensvariante
e
werden
die
Androstan-Derivate
der
allgemeinen
Formel
VII
mit
Mineralsäuren
umgesetzt.
EuroPat v2
In
vitro
studies
in
human
hepatocytes
indicated
that
crizotinib
may
induce
pregnane
X
receptor
(PXR)and
constitutive
androstane
receptor
(CAR)-regulated
enzymes
(e.g.,
CYP3A4,
CYP2B6,
CYP2C8,
CYP2C9,
UGT1A1).
In
In-vitro-Studien
mit
humanen
Hepatozyten
konnte
gezeigt
werden,
dass
Crizotinib
durch
den
Pregnan-X-Rezeptor
(PXR)
und
den
konstitutiven
Androstanrezeptor
(CAR)
regulierte
Enzyme
induzieren
kann
(z.
B.
CYP3A4,
CYP2B6,
CYP2C8,
CYP2C9,
UGT1A1).
ELRC_2682 v1
In
addition,
lesinurad
is
an
in
vitro
inducer
of
CYP2B6
and
CYP3A
via
constitutive
androstane
receptor
(CAR)/pregnane
X
receptor
(PXR).
Darüber
hinaus
ist
Lesinurad
ein
In-vitro-Induktor
von
CYP2B6
und
CYP3A
über
den
konstitutiven
Androstanrezeptor
(CAR)/Pregnan-X-Rezeptor
(PXR).
ELRC_2682 v1
To
effect
process
version
(b),
the
androstane
derivatives
of
Formula
IV
can
be
conventionally
hydrolyzed,
for
example,
with
an
aqueous
carboxylic
acid--e.g.
acetic
acid--or
with
an
aqueous
mineral
acid
in
the
presence
of
a
suitable
solvent,
such
as
dioxane,
tetrahydrofuran,
or
glycol
dimethyl
ether.
Zur
Durchführung
der
Verfahrensvariante
b
kann
man
beispielsweise
die
Androstan-Derivate
der
allgemeinen
Formel
III
mit
einer
wasserhaltigen
Carbonsäure
-
wie
zum
Beispiel
Essigsäure
-
oder
einer
wässrigen
Mineralsäure
in
Gegenwart
eines
geeigneten
Lösungsmittels
wie
Dioxan,
Tetrahydrofuran
oder
Glycoldimethyläther
hydrolysieren.
EuroPat v2
In
order
to
introduce
double
bonds
into
the
androstane
derivatives
of
Formula
VIII,
via
process
version
(f),
those
conventional
methods
can
be
utilized,
for
example,
which
are
described
in
C.
Djerassi,
Steroid
Reactions,
Holden
Day,
Inc.,
San
Francisco:
227-266
(1963).
Zur
Einführung
von
Doppelbindungen
in
die
Androstan-Derivate
der
allgemeinen
Formel
VIII
können
beispielsweise
jene
Methoden
verwendet
werden,
wie
sie
in
C.
Djerassi
Steroid
Reactions,
Holden
Day
Inc.,
San
Francisco
1963,
Seite
227
bis
266
beschrieben
sind.
EuroPat v2
Novel
17?-methoxycarbonyl
derivatives
of
the
androstane
series
of
the
formula
##STR1##
in
which
R
represents
alkyl
having
from
1
to
4
carbon
atoms
are
distinguished
by
a
high
local
anti-inflammatory
activity
without
having
any
systemic
side
effects.
Neue
17?-Methoxycarbonylderivate
der
Androstan-Reihe
der
Formel
worin
R
ein
Alkyl
mit
1
bis
4
Kohlenstoffatomen
bedeutet,
zeichnen
sich
durch
eine
hohe
lokale
antiinflammatorische
Wirksamkeit
ohne
systemische
Nebenwirkungen
aus.
EuroPat v2
Thus,
process
(a)
can
be
conventionally
performed,
for
example,
by
esterifying
the
androstane
derivatives
of
Formula
II
with
the
acid
chlorides
or
acid
anhydrides
in
the
presence
of
bases
such
as
potassium
carbonate,
pyridine,
or
collidine.
So
kann
man
beispielsweise
das
Verfahren
in
der
Weise
durchführen,
daß
man
die
Androstan-Derivate
der
allgemeinen
Formel
II
mit
den
Säurechloriden
oder
Säureanhydriden
in
Gegenwart
von
Basen
wie
Kaliumkarbonat,
Pyridin
oder
Collidin
verestert.
EuroPat v2
BACKGROUND
OF
THE
INVENTION
17a-Haloethynyl-17?-hydroxy
steroids
of
the
androstane
and
estrane
series
can
be
conventionally
prepared
by
blocking
3-
and
17?-positioned
oxygen
functions
of
a
4(5)-unsaturated
steroid,
reacting
the
thus-obtained
compound
under
reflux
with
potassium
tertbutylate
and
a
halogenating
agent,
such
as
N-bromosuccinimide
in
a
tertiary
alcohol,
and
then
splitting
off
the
blocking
groups
(DAS
1,242,607).
Bekanntermaßen
lassen
sich
17a-Halogenethinyl-17ß-hydroxy-
steroide
der
Androstan-
und
Östranreihe
dadurch
herstellen,
daß
man
die
3-
und
17ß-ständigen
Sauerstofffunktionen
eines
4(5)-ungesättigten
Steroids
durch
Schutzgruppen
schützt,
die
so
erhaltene
Verbindung
unter
Rückfluß
mit
Kalium-tert.-butylat
und
einem
Halogenierungsmittel
wie
N-Bromsuccinimid
in
einem
tertiären
Alkohol
umsetzt
und
die
Schutzgruppen
wieder
abspaltet
(DE-AS
1
242
607).
EuroPat v2
Starting
materials
of
the
formula
II
can,
if
they
are
not
known,
be
manufactured
by
processes
analogous
to
those
known
per
se,
for
example
analogously
to
one
of
the
process
variants
(b)-(k)
described
hereinbelow
or
a
combination
thereof,
starting
from
known
starting
materials,
for
example
correspondingly
substituted
17-oxo
derivatives
of
the
androstane
series,
by
the
conventional
formation
of
the
3-hydroxypropyl
side
chain
or
the
spiro
ring.
Ausgangsstoffe
der
Formel
II,
sofern
sie
nicht
bekannt
sind,
können
durch
an
sich
bekannte
Analogieverfahren
hergestellt
werden,
z.
B.
analog
einer
der
nachfolgend
beschriebenen
Verfahrensvarianten
b)
-
k),
oder
deren
Kombination,
ausgehend
von
bekannten
Ausgangsmaterialien,
z.
B.
von
entsprechend
substituierten
17-Oxoderivaten
der
Androstan-Reihe
durch
den
konventionellen
Aufbau
der
3-Hydroxypropyl-Seitenkette
bzw.
des
Spiro-Rings.
EuroPat v2
The
present
invention
relates
to
novel
steroidal
carboxylic
acid
esters,
especially
methyl
esters
of
17?-carboxylic
acids
of
the
androstane
series
corresponding
to
the
formula
##STR2##
in
which
R
represents
alkyl
having
from
1
to
4
carbon
atoms,
and
to
processes
for
the
manufacture
thereof,
also
to
pharmaceutical
compositions
containing
those
compounds
and
to
processes
for
the
manufacture
thereof.
Die
vorliegende
Erfindung
betrifft
neue
steroidale
Carbonsäureester,
insbesondere
Methylester
von
17ß-Carbonsäuren
der
Androstan-Reihe,
entsprechend
der
Formel
worin
R
ein
Alkyl
mit
1
bis
4
Kohlenstoffatomen
bedeutet,
und
Verfahren
zu
ihrer
Herstellung,
sowie
auch
pharmazeutische
Zusammensetzungen
enthaltend
diese
Verbindungen
und
Verfahren
zur
Herstellung
derselben.
EuroPat v2