Translation of "Phosphatrest" in English
Zur
Ligation
der
erfindungsgemässen
Oligodesoxynukleotide
wird
an
der
5'-terminalen
Hydroxygruppe
ein
Phosphatrest
eingeführt.
For
the
ligation
of
the
oligodeoxynucelotides
according
to
the
invention,
a
phosphate
radical
is
introduced
at
the
5'-terminal
hydroxy
group.
EuroPat v2
Beiden
Verbindungsklassen
ist
gemeinsam,
daß
der
ionisierbare
Phosphatrest
durch
eine
ungeladene
Gruppe
ersetzt
ist.
It
is
common
to
both
classes
of
compounds
that
the
ionizable
phosphate
residue
is
replaced
by
an
uncharged
group.
EuroPat v2
Zur
Ligation
der
Oligodesoxynukleotide
wird
gemäss
Schritt
d)
an
der
5`-terminalen
Hydroxygruppe
ein
Phosphatrest
eingeführt.
For
the
ligation
of
the
oligodeoxynucelotides,
a
phosphate
radical
is
introduced
at
the
5'-terminal
hydroxy
group
in
accordance
with
step
(?).
EuroPat v2
Als
Schutzgruppen
kommen
beispielsweise
für
die
5'-terminale
OH-Gruppe
vorzugsweise
eine
säurelabile
Schutzgruppe
wie
die
Trityl-,
Monomethoxytrityl-,
Dimethoxytrityl-,
1-Ethoxyethyl-oder
4-Methoxy-tetrahydro-pyran-4-yl-gruppe,
für
den
Phosphatrest
die
Trichlorethyl-,
Cyanethyl-
oder
p-Chlorphenylgruppe
und
für
die
Aminofunktionen
der
Basen
die
Isobutyloxycarbonyl-,
Benzoyl-,
Anisoyl-
oder
Isobutyrylgruppe
in
Betracht.
Suitable
protecting
groups
are,
for
example,
for
the
5'-terminal
OH
group,
preferably
an
acid-cleavable
protecting
group
such
as
a
trityl,
monomethoxytrityl,
dimethoxytrityl,
1-ethoxyethyl
or
4-methoxytetrahydropyran-4-yl
group,
or,
for
the
phosphate
group,
the
trichloroethyl,
cyanoethyl
or
p-chlorophenyl
group
and,
for
the
amino
functions
of
the
bases,
the
isobutyloxy/carbonyl,
benzoyl,
anisoyl
or
isobutyryl
group.
EuroPat v2
Zu
der
Gruppe
der
antineoplastisch
aktiven
Wirkstoffe
gehören
unter
anderem
Lipide
oder
Lipid-Analoga,
wie
z.B.
Phospholipide,
natürlich
vorkommende
oder
auch
synthetisch
hergestellte
Lipide,
die
einen
Phosphatrest
enthalten.
The
anti-neoplastically
active
group
of
compounds
include,
inter
alia,
lipids
and
lipid
analogues,
for
example
phospholipids,
naturally-occurring,
as
well
as
synthetic
prepared
lipids,
which
contain
a
phosphate
residue.
EuroPat v2
Für
die
Herstellung
von
Verbindungen
der
Formel
I,
in
denen
X
der
Phosphatrest
ist,
sind
besonders
Verbindungen
der
Formel
III
geeignet,
in
denen
X
der
Rest
-POW
2
oder
-PW
4,
in
denen
W
eine
gute
Abgangsgruppe,
insbesondere
Alkoholat
mit
1
-
4
C-Atomen
oder
Chlorid,
Bromid
oder
Jodid
bedeutet,
und
Y
der
Rest
Halogenid,
bevorzugt
Chlorid,
Bromid
oder
Jodid,
oder
Alkoholat
bedeutet,
besonders
bevorzugt
als
Verbindung
der
Formel
X-Y
ist
Phosphoroxitrichlorid.
For
the
preparation
of
compounds
of
general
formula
(I),
in
which
X
is
a
phosphate
residue,
compounds
of
general
formula
(III)
are
especially
appropriate
in
which
X
is
a
--POW2
or
--PW4
group
in
which
W
is
a
group
which
is
easily
removed,
especially
an
alcoholate
containing
up
to
4
carbon
atoms
or
chloride,
bromide
or
iodide
and
Y
is
a
halide,
preferably
a
chloride,
bromide
or
iodide,
or
an
alcoholate,
phosphorus
oxychloride
being
especially
preferred
as
a
compound
of
the
general
formula
X-Y.
EuroPat v2
So
sind
beispielsweise
als
ß-
Galaktosidasesubstrate
die
Verbindungen
der
Formel
I,
in
denen
X
ein
B-Galaktosylrest
bedeutet,
als
Esterasesubstrate
die,
in
denen
X
einen
Acylrest
bedeutet
und
als
Phosphatasesubstrat
die
Verbindungen
der
Formel
I,
in
denen
X
ein
Phosphatrest
ist,
besonders
geeignet.
Thus,
for
example,
as
?-galactoside
substrates,
there
can
be
used
compounds
of
general
formula
(I)
in
which
X
is
a
?-galactosyl
radical,
as
esterase
substrates
those
in
which
X
is
an
acyl
radical
and,
as
phosphatase
substrates,
compounds
of
general
formula
(I)
in
which
X
is
a
phosphate
residue.
EuroPat v2
All
diesen
Schritten
ist
gemeinsam,
daß
außer
der
Tatsache,
daß
ein
anderes
Nukleosidphosphoramidit
eingesetzt
wird
und
daß
anstelle
der
Reagenzien
zur
Abspaltung
der
Sauerstoffschutzgruppen
am
Phosphatrest
des
Standes
der
Technik
Reagenzien
zur
Abspaltung
der
Schutzgruppe
V
eingesetzt
werden,
keine
Änderungen
im
herkömmlichen
Verfahrensablauf
vorgenommen
werden
müssen.
All
these
steps
have
in
common
that,
apart
from
the
fact
that
another
nucleoside
phosphoramidite
is
used
and
that
instead
of
the
reagents
to
cleave
off
the
oxygen
protecting
groups
at
the
phosphate
residue
the
prior
art
reagents
for
the
cleavage
of
the
protecting
group
AA
are
used,
no
changes
in
the
conventional
course
of
the
process
need
to
be
carried
out.
EuroPat v2
Die
amphoteren
Tenside
enthalten
sowohl
eine
Gruppierung
mit
einem
basischen
Stickstoffatom
als
auch
eine
Gruppierung
mit
einer
sauren
Funktion
wie
einem
Carboxyl-,
Sulfat-,
Sulfonat-
oder
Phosphatrest.
The
amphoteric
surfactants
contain
not
only
a
grouping
having
a
basic
nitrogen
atom
but
also
a
grouping
having
an
acid
function,
such
as
a
carboxyl,
sulfate,
sulfonate
or
phosphate
radical.
EuroPat v2
Bei
gleichbleibender
oder
sogar
verringerter
Anzahl
von
Reaktionsschritten
wurde
es
möglich,
die
bekannten
Vorteile
des
Festphasen-Phosphoramiditverfahrens
zur
Synthese
von
Nukleotidsequenzen
zur
Synthese
von
am
Phosphatrest
modifizierten
Nukleotidsequenzen
zu
nutzen.
It
was
possible
with
the
same
or
even
a
reduced
number
of
reaction
steps
to
utilize
the
well-known
advantages
of
the
solid-phase
phosphoramidite
process
for
the
synthesis
of
nucleotide
sequences
in
order
to
synthesize
nucleotide
sequences
modified
at
the
phosphate
residue.
EuroPat v2
Da
ein
mit
32p
markierter
Phosphatrest
-
insbesondere
bei
einer
längeren
Behandlung
der
Probe
mit
Serum
-
durch
Phosphatasen
abgespalten
wird,
wurde
zur
Detektion
der
Oligonucleotide
Fluorescein
verwendet.
Since
a
32
P-labelled
phosphate
residue
is
removed
by
phosphatases
in
serum
on
prolonged
treatment,
a
fluorescein
label
was
used
for
detection.
EuroPat v2
Bevorzugt
umfasst
die
stabilisierte
NAD(P)/NAD(P)H-Verbindungen
einen
3-Pyridincarbonyl-
oder
einen
3-Pyridinthiocarbonyl-Rest,
welcher
ohne
glykosidische
Bindung
über
einen
linearen
oder
cyclischen
organischen
Rest,
insbesondere
über
einen
cyclischen
organischen
Rest,
mit
einem
phosphorhaltigen
Rest,
wie
beispielsweise
einem
Phosphatrest,
verknüpft
ist.
In
one
form,
the
stabilized
NAD(P)/NAD(P)H
compounds
may
include
a
3-pyridinecarbonyl
or
a
3-pyridinethiocarbonyl
residue
which
is
linked
without
a
glycosidic
bond
via
a
linear
or
cyclic
organic
residue,
and
in
particular
but
not
exclusively
via
a
cyclic
organic
residue
to
a
phosphorus-containing
residue
such
as
a
phosphate
residue.
EuroPat v2
Die
amphoteren
Tenside
enthalten
sowohl
eine
Gruppierung
mit
einem
basischen
Stickstoffatom
als
auch
eine
Gruppierung
mit
einer
sauren
Funktion
wie
einem
Carboxyl-,
Sulfat-,
Sulfonat
oder
Phosphatrest.
The
amphoteric
surfactants
contain
both
a
grouping
having
a
basic
nitrogen
atom
and
a
grouping
having
an
acid
function,
such
as
a
carboxyl,
sulfate,
sulfonate
or
phosphate
radical.
EuroPat v2
Ausgangspunkt
des
Projekts
ist
das
Molekül
Proteinphosphatase
2A
(daher
die
Abkürzung
PP2A),
ein
Enzym,
das
einen
an
den
Aminosäurerest
eines
Moleküls
gekoppelten
Phosphatrest
abspaltet.
The
starting
point
of
the
project
is
the
protein
phosphatase
2A
molecule
(thus
the
abbreviation
PP2A),
an
enzyme
that
removes
a
phosphate
moiety
attached
to
a
molecule’s
amino
acid
residue.
Scientists
call
this
process
dephosphorylation.
ParaCrawl v7.1
Kinaseinhibitoren
hemmen
Enzyme,
die
einen
Phosphatrest
von
ATP
auf
andere
Substrate,
dort
insbesondere
auf
Hydroxygruppen,
übertragen,
z.B.
Sorafenib
(Nexavar)
oder
Imatinib
(Gleevec).
Kinase
inhibitors
inhibit
enzymes
which
transfer
a
phosphate
residue
from
ATP
to
other
substrates,
and
especially
to
hydroxyl
groups
therein,
for
example
sorafenib
(Nexavar)
or
imatinib
(Gleevec).
EuroPat v2
Sofern
es
sich
bei
dem
artifiziellen
Coenzym
um
eine
artifizielle
NAD(P)/NAD(P)H-Verbindung
handelt,
umfasst
die
artifizielle
NAD(P)/NAD(P)H-Verbindung
vorzugsweise
einen
3-Pyridincarbonyl-
oder
einen
3-Pyridinthiocarbonyl-Rest,
welcher
ohne
glykosidische
Bindung
über
einen
linearen
oder
cyclischen
organischen
Rest,
insbesondere
über
einen
cyclischen
organischen
Rest,
mit
einem
phosphorhaltigen
Rest,
wie
beispielsweise
einem
Phosphatrest,
verknüpft
ist.
If
the
artificial
coenzyme
is
an
artificial
NAD(P)/NAD(P)H
compound,
the
artificial
NAD(P)/NAD(P)H
compound
preferably
comprises
a
3-pyridine
carbonyl
or
a
3-pyridine
thiocarbonyl
residue
which
is
linked
without
a
glycosidic
bond
to
a
phosphorus-containing
residue
such
as
for
example
a
phosphate
residue
via
a
linear
or
cyclic
organic
residue,
in
particular
via
a
cyclic
organic
residue.
EuroPat v2
Sofern
es
sich
bei
dem
stabilisierten
Coenzym
um
eine
stabilisierte
NAD(P)/NAD(P)H-Verbindung
handelt,
umfasst
die
stabilisierte
NAD(P)/NAD(P)H-Verbindung
vorzugsweise
einen
3-Pyridincarbonyl-
oder
einen
3-Pyridinthiocarbonyl-Rest,
welcher
ohne
glykosidische
Bindung
über
einen
linearen
oder
cyclischen
organischen
Rest,
insbesondere
über
einen
cyclischen
organischen
Rest,
mit
einem
phosphorhaltigen
Rest,
wie
beispielsweise
einem
Phosphatrest,
verknüpft
ist.
If
the
stabilized
coenzyme
is
a
stabilized
NAD(P)/NAD(P)H
compound,
the
stabilized
NAD(P)/NAD(P)H
compound
may
include
a
3-pyridine
carbonyl
residue
or
a
3-pyridine
thiocarbonyl
residue
which
is
linked
without
a
glycosidic
bond
to
a
phosphorus-containing
residue,
such
as
a
phosphate
residue
for
example,
by
a
linear
or
cyclic
organic
residue.
EuroPat v2
Verbindungen
gemäß
Anspruch
1
oder
2
dadurch
gekennzeichnet,
dass
entweder
R
34
oder
R
6
oder
R
7
oder
R
8
ein
substituierter
oder
unsubstituierter
Phosphatrest
ist.
The
compound
according
to
claim
1,
wherein
either
R
34
or
R
6
or
R
7
or
R
8
is
a
substituted
or
unsubstituted
phosphate
radical.
EuroPat v2
Verbindungen
gemäß
Anspruch
1
oder
2
dadurch
gekennzeichnet,
dass
entweder
R
31
oder
R
2
oder
X
2
ein
substituierter
oder
unsubstituierter
Phosphatrest
ist.
The
pharmaceutical
composition
according
to
claim
1,
wherein
either
R
31
or
R
2
or
X
2
is
a
substituted
or
unsubstituted
phosphate
radical.
EuroPat v2
Verbindungen
mit
einem
Glycerin-artigen
Bestandteil
zeigen
auch
antitumorale
Wirksamkeit,
d.h.
es
kann
auch
am
Phosphatrest
eine
Verbindung
nach
einer
der
Formeln
(III)
bis
(VII)
vorliegen.
Compounds
with
a
glycerol-like
constituent
also
show
antitumor
activity,
i.e.
a
compound
according
to
one
of
the
formulae
(III)
to
(VII)
may
also
be
present
on
the
phosphate
residue.
EuroPat v2
Es
wird
aus
vier
Basen
(Adenin,
Guanin,
Zytosin
und
Thymin)
gebildet,
die
jeweils
an
ein
Zuckermolekül
(Desoxyribose)
und
an
einen
Phosphatrest
(Bildung
von
Nukleotiden)
gebunden
sind.
DNA
is
made
up
of
4
bases
(adenine,
guanine,
cytosine,
and
thymine)
which
are
each
bonded
to
a
sugar
(deoxyribose)
and
a
phosphate
to
make
nucleotides.
ParaCrawl v7.1