Translation of "Cyclisieren" in English

Diese cyclisieren zu Verbindungen der Formel (IX).
These cyclize to compounds of the formula (IX).
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Hierbei bilden sich intermediär Zwitterionen, welche sich zu sogenannten Sultonen cyclisieren.
In this process, zwitterions form as intermediate, which cyclize to give so-called sultones.
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Bei einem Cyclohexapeptid gibt es sechs Möglichkeiten um verschiedene Kettenpeptide zum gleichen Cyclopeptid zu cyclisieren.
In the case of a cyclohexapeptide, there are six possibilities of cyclizing various chain peptides to give the same cyclopeptide.
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Es ist bekannt, 6-Hydroxycapronsäureester in der Gas- oder Flüssigphase zu Caprolacton zu cyclisieren.
It is known that 6-hydroxycaproic esters can be cyclized to caprolactone in the gas or liquid phase.
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Enthalten die Ausgangsverbindungen der Formel VII in para-Stellung zur Nitrogruppe eine elektronegative Gruppe, so ist es besser, dieses o-Nitroanilin zuerst zum entsprechenden o-Phenylendiamin zu reduzieren und dann erst mit dem Naphthalin-1,4-dicarbonsäurechlorid umzusetzen bzw. zu cyclisieren, wie oben beschrieben.
If the starting compounds of the formula VII contain an electronegative group in the para position to the nitro group, it is recommended to first reduce said o-nitroaniline to the corresponding o-phenylene diamine and thereafter to react and/or cyclize it with the naphthalene-1,4-dicarboxylic acid chloride, as has been described above.
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So werden 2-Amino-benzthiazole der allgemeinen Formel IV in der, R 2, R 3 und R 4 die oben angegebene Bedeutung haben, mit Ethoxymethylenmalonester, vorzugsweise mit Ethoxymethylenmalonsäurediethylester, zu Aminomethylen-Derivate der allgemeinen Formel V in der R 1, R 2, Rund R 4 die oben angegebene Bedeutung haben und R eine niedere Alkylgruppe, vorzugsweise Methyl oder Ethyl, vorstellt, umgesetzt, die sich in bekannter Weise zu den Carbonsäureestern der allgemeinen Formel II (X' = Alkoxy) cyclisieren lassen.
Thus, for example, a 2-aminobenzthiazole of the general formula: ##STR6## wherein R1, R2, R3 and R4 have the same meanings as above, can be reacted with an ethoxymethylenemalonic acid ester, preferably with diethyl ethoxymethylenemalonate, to give an aminomethylene derivative of the general formula: ##STR7## wherein R1, R2, R3 and R4 have the same meanings as above and R is a lower alkyl radical and preferably a methyl or ethyl radical, which can be cyclized in known manner to give a carboxylic acid ester of general formula (II) (X'=alkoxy).
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Es ist auch möglich, Verbindungen der Formel II, in denen R 7 Alkyl mit 1 bis 4 C-Atomen bedeutet, zunächst mit einem Alkalihydroxyd zu einer Verbindung der Formel II, in der R 7 Wasserstoff bedeutet, zu hydrolysieren und diese anschließend zu cyclisieren.
It is also possible to first hydrolyse a compound of formula II in which R7 represents an alkyl group having up to 4 carbon atoms with an alkali metal hydroxide to form a compound of formula II in which R7 represents hydrogen and subsequently to cyclise the latter.
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In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform des vorstehenden Verfahrens kann man beispielsweise eine Verbindung der allgemeinen Formel IV, worin Y 1 gegebenenfalls verestertes Carboxy und Y 2 eine Gruppe -S-CO-CH2RI darstellt, und R 2 Wasserstoff oder einen gegebenenfalls substituierten, gegebenenfalls heteroanalogen Kohlenwasserstoffrest bedeutet, zu Verbindungen der allgemeinen Formel I, worin -SX- eine Gruppe -SCOCR 1 =C(OH)- bedeutet cyclisieren.
In a further preferred embodiment of the above process, for example, a compound of the general formula IV in which Y1 is free or esterified carboxyl and Y2 is a group --S--CO--CH2 R1, and R2 is hydrogen or a substituted or unsubstituted hydrocarbon radical, or a hetero-analogue thereof, can be cyclised to compounds of the general formula I in which --SX-- is a group --SCOCR1 =C(OH)--.
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Überraschend ist jedoch, daß im vorliegenden Fall die zu erwartenden Säurechloride der Dibenzyl-o-carbonsäuren unter HCl-Abspaltung sofort zum_entsprechenden Dibenzosuberon cyclisieren.
It is surprising, however, that in the present case the expected acid chlorides of dibenzyl-o-carboxylic acids cyclize immediately to the corresponding dibenzosuberone with the production of hydrogen chloride.
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Dabei können z.B. intermediäre Verbindungen der Formel (II) gebildet werden, worin X 1 die Gruppe der Formel -CH(CH 3)-COOH und X2 Hydroxy bedeuten, die unter den Reaktionsbedingungen direkt zu den entsprechenden Verbindungen der Formel (la) cyclisieren.
In this case, compounds of the formula (II) in which X1 represents a group of the formula --CH(CH3)--COOH and X2 represents hydroxy may be formed for example intermediately and cyclise directly under the reaction conditions to form the corresponding compounds of the formula (Ia).
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Weiterhin kann man Alkylendiamin, z. B. Äthylendiamin oder Propylendiamin, mit a) Acrylsäurehydroxyalkylestern bzw. ß) Gemischen von gleichen Molmengen aus Acrylsäurehydroxyalkylestern und Acrylsäurealkylestern, Acrylnitril und/oder Acrylamid im Molverhältnis 1: 2 umsetzen und anschließend mit Aldehyden und/oder Ketonen cyclisieren.
It is also possible to react an alkylenediamine, for example ethylenediamine or propylenediamine, in a molar ratio of 1:2 with (a) hydroxyalkyl acrylates or (?) mixtures of equal molar quantities of hydroxyalkyl acrylates and alkyl acrylates, acrylonitrile and/or acrylamide, and subsequently to cyclize the product by means of aldehydes and/or ketones.
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Das zuerst gebildete offenkettige Amin wird nicht isoliert, sondern man läßt es in situ zum Produkt der Formel la cyclisieren.
The first formed ring open amine is not isolated but is allowed to cyclize in situ to product Ia. XI?XII
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So wurde z.B. versucht, 15-Hydroxi- oder 15-Halogen-pentadecansäure zu Cyclopentadecanolid zu cyclisieren [vgl. z.B. M.H. Klowen, J.G.J. Kok, Parfümerie und Kosmetik 43, 35 (1962);
Thus, for example, attempts have been made to cyclize 15-hydroxypentadecanoic acid or 15-halopentadecanoic acid to give cyclopentadecanolide (cf. for example M. H. Klowen and J. G. J. Kok, Parfumerie und Kosmetik 43 (1962), 35;
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Diese kann man in Gegenwart der 5- bis 10-fachen Menge Acetanhydrid durch Rühren unter Rückfluß - gegebenenfalls unter Abdestillation der entstandenen Essigsäure - zu dem gewünschten 4H-Pyrido[2,3-d] [1,3]oxazin-4-on-derivat cyclisieren.
This can be cyclized in the presence of from 5 to 10 times the amount of acetic anhydride by stirring under reflux, if necessary while distilling off the resulting acetic acid, to give the desired 4H-pyrido[2,3-d][1,3]oxazin-4-one derivative.
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Die Copolymeren nach der Erfindung cyclisieren beim Erhitzen auf ca. 400°C und werden - unter Ausbildung von Benzoxazol-, Imid-, Benzimidazol- und Pyron-Partialstrukturen - in allen organischen Lösungsmitteln unlöslich.
The copolymers according to the invention cyclize when heated to approximately 400° C. and--under the formation of benzoxazole-, imide-, benzimidazole- and pyrone partial structures--become insoluble in all organic solvents.
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Aus dem Copolymer hergestellte Filme spalten beim Tempern bei ca. 400°C Wasser ab, wobei die o-Amino-o'-carboxy-amid-Gruppierungen zu Pyron-Strukturen cyclisieren.
Films produced from the copolymer split off water when annealed at approximately 400° C., whereby the o-amino-o'-carboxy-amide groupings cyclize into pyrone structures.
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Mit Hydrazinen cyclisieren sie zu Pyrazolonen, von denen einige wertvolle pharmazeutische Wirkstoffe sind. Halogenierte Benzoylessigsäureester (R' = substit.
With hydrazines, the 3-oxocarboxylic acid esters cyclize to pyrazolones, of which several are valuable pharmaceutical active ingredients.
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Es ist bekannt, Phenylhydrazone in organischen Medien unter Verwendung von Lewis- oder Protonensäuren zu cyclisieren, beispielsweise in Ethanol in Gegenwart von Zinkchlorid (Chem.-Zeitg.
It is known to cyclise phenylhydrazones in organic media using Lewis acids or protonic acids, for example in ethanol in the presence of zinc chloride (Chem.-Zeitg.
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In solchen Fällen läßt sich die genannte O-Acylverbindung, die als Zwischenprodukt anfällt, beispielsweise durch Erwärmen am Rückfluß zweckdienlich in geeigneten Verdünnungsmitteln, wie aromatischen Kohlenwasserstoffen, cyclisieren.
In such cases, the O-acyl compound mentioned, which is obtained as an intermediate, can be cyclised for example by refluxing, advantageously in suitable diluents, such as aromatic hydrocarbons.
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Es bestand daher die Aufgabe, Dibenzyl-o-carbonsäure und dessen Substitutionsprodukte einfach und rentabel zu DBS und dessen Substitutionsprodukte zu cyclisieren.
The problem thus existed of finding a simple and economical method of cyclizing dibenzyl-o-carboxylic acid and its substitution products to obtain DBS and its substitution products.
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Man erhält so ein lineares Peptid mit freien Mercaptogruppen, das man in einer an sich bekannten Weise, z.B. mit Jod, mit Dijodäthan in organischen Lösungsmitteln, oder mit Sauerstoff, insbesondere Luftsauerstoff, wie mit Luftsauerstoff in flüssigem Ammoniak, oxydativ cyclisieren kann.
In this manner, there is obtained a linear peptide having free mercapto groups which can be cyclised by oxidation in a manner known per se, for example with iodine, with diiodoethane in organic solvents, or with oxygen, especially atmospheric oxygen, such as with atmospheric oxygen in liquid ammonia.
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Verfahren zur kontinuierlichen Herstellung von Jononen durch Cyclisieren von Pseudojonon mittels konzentrierter Schwefelsäure in Gegenwart von organischen Lösungs- oder Verdünnungsmitteln unter Kühlung und durch Verdünnen des Reaktionsgemisches mit Wasser, indem man das Pseudojonon mit einem unter den Reaktionsbedingungen zwischen 25 und 65°C siedenden aliphatischen oder cycloaliphatischen Kohlenwasserstoff oder aliphatischen Chlorkohlenwasserstoff und der Schwefelsäure unter intensiver Durchmischung und Siedekühlung durch teilweises oder vollständiges Verdampfen des im Reaktionsgemisch erhhaltenen Lösungsmittels so zusammenführt, daß die Temperatur des Reaktionsgemisches zwischen 25 und 60°C liegt und daß die Verweilzeit des Reaktionsgemisches bis zum Verdünnen mit Wasser von 0,5 bis 20, vorzugsweise 0,1 bis 5 Sekunden beträgt.
Ionones are prepared by cyclization of pseudoionone with concentrated sulfuric acid in the presence of an organic solvent or diluent, while cooling, and by dilution of the reaction mixture with water, by a continuous process in which the pseudoionone is combined with an aliphatic or cycloaliphatic hydrocarbon which boils at 25°-65° C. under the reaction conditions, or an aliphatic chlorohydrocarbon, and the sulfuric acid, with thorough mixing and evaporative cooling by partial or complete vaporization of the solvent present in the reaction mixture, combination being effected so that the temperature of the reaction mixture is from 25° to 65° C. and the residence time of this mixture before it is diluted with water is from 0.5 to 20, preferably from 0.1 to 5, seconds.
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Anstelle von Acetanhydrid kann man jedoch auch mit der 1- bis 4-fachen äquivalenten Menge Dicyclohexylcarbodiimid, ferner Phosgen, Thionylchlorid, Phosphorpentachlorid, Phosphortrichlorid, Phosphoroxychlorid oder Phosphorpentoxid, bei 30 bis 150°C cyclisieren.
Instead of carrying out cyclization with acetic anhydride, it can also be effected using an equivalent amount to 4 times the equivalent amount of dicyclohexylcarbodiimide, or phosgene, thionyl chloride, phosphorus pentachloride, phosphorus trichloride, phosphorus oxychloride or phosphorus pentoxide, at from 30° to 150° C.
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Beispielsweise kann man eine Verbindung der Formel XIX cyclisieren, indem man diese mit einem Alkalimetallhydrid, wie Natriumhydrid, in einem inerten organischen Lösungsmittel, wie einem Amid, z.B. Dimethylformamid etc., bei ungefähr Raumtemperatur umsetzt und danach die Schutzgruppe X in bekannter Weise abspaltet.
For example, a compound of formula XIX can be cyclized by treatment with an alkali metal hydride, such as sodium hydride in an inert organic solvent, such as, an amide, for example, dimethylformamide and the like, at about room temperature and the protecting group denoted by X can then be cleaved in a known manner.
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Wie aus Schema 4 ersichtlich, lassen sich Verbindungen der allgemeinen Formel VII auch zu Verbindungen der allgemeinen Formel I''' cyclisieren, wobei R?, R?, T und X die oben angegebenen Bedeutungen haben und R?'' die Hydroxy-, Mercapto- oder Aminogruppe bedeutet.
As can be seen from scheme 4, compounds of general formula (VII) can also be cyclised to give compounds of general formula (I"'), in which R1, R2, T and X have the above-given meanings and R3 " is a hydroxyl, mercapto or amino group.
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Über eine Tetracarbonsäure bzw. das entsprechende Säurechlorid als Zwischenstufe wird dabei ein Copolymer mit Phenylchinoxalineinheiten und o-Carboxy-amid-Gruppierungen (-CO-NH-) erhalten, die beim Tempern auf ca. 400°C zu Imid-Strukturen cyclisieren.
Via tetracarboxylic acid, or the corresponding acid chloride, as an intermediate stage, a copolymer with phenylquinoxaline units and o-carboxyamide groupings (-CO-NH-) is thereby obtained. When annealed to approximately 400° C., they cyclize into imide structures.
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Dabei können z.B. intermediär Verbindungen der Formel (II) gebildet werden, worin X 1 die Gruppe der Formel -CH(CH 3)-COOH und X 2 Hydroxy bedeuten, die unter den Reaktionsbedingungen direkt zu den entsprechenden Verbindungen der Formel (Ia) cyclisieren.
In this case, compounds of the formula (II) in which X1 represents a group of the formula --CH(CH3)--COOH and X2 represents hydroxy may be formed for example intermediately and cyclise directly under the reaction conditions to form the corresponding compounds of the formula (Ia).
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