Translation of "Transactivation" in German
The
efficacy
of
the
inventive
compounds
as
a
progesterone
receptor
antagonist
has
been
shown
in
vitro
in
transactivation
tests.
Die
Wirksamkeit
der
erfindungsgemäßen
Verbindungen
als
Progesteronrezeptorantagonist
wurde
in
vitro
in
Transaktivierungstests
gezeigt.
EuroPat v2
In
these
cases,
a
distinct
region
of
the
E1A
protein
is
responsible
for
the
transactivation.
Verantwortlich
für
die
Transaktivierung
ist
in
diesen
Fällen
ein
bestimmter
Bereich
des
E1A-Proteins.
EuroPat v2
Determination
of
Progestational
Action
by
Means
of
Transactivation
Tests:
Bestimmung
der
gestagenen
Wirkung
mithilfe
von
Transaktivierungstests:
EuroPat v2
A
particular
region
of
the
E1A
protein
is
responsible
for
transactivation
in
these
cases.
Verantwortlich
für
die
Transaktivierung
ist
in
diesen
Fällen
ein
bestimmter
Bereich
des
E1A
Proteins.
EuroPat v2
This
transactivation
for
the
coupling
of
the
support
with
the
substances
to
be
immobilized
can
be
appropriately
controlled
by
choice
of
the
other
substituents,
especially
by
the
choice
of
halogen,
such
as
Cl,
Br
or
groups
such
as,
e.g.,
##STR3##
and
activity
improvements
can
be
achieved
by
appropriate
steric
alignment
of
the
substances
to
be
immobilized.
Diese
Transaktivierung
für
die
Kupplung
des
Trägers
mit
den
zu
immobilisierenden
Substanzen
kann
durch
Wahl
der
weiteren
Substituenten,
insbesondere
durch
die
Auswahl
von
Halogen,
wie
Cl,
Br
oder
Gruppen
wie
z.B.
entsprechend
gesteuert
werden,
wobei
auch
Aktivitätsverbesserungen
durch
entsprechende
sterische
Ausrichtung
der
zu
immobilisierenden
Substanzen
erzielt
werden
können.
EuroPat v2
The
invention
is
based
on
the
surprising
knowledge
or
understanding
that
nuclear
receptors,
especially
the
AR,
on
the
one
hand,
and
HSRNAAM,
on
the
other
hand,
interact
and
the
AR-mediated
transactivation
is
magnified
or
augmented.
Die
Erfindung
beruht
auf
der
überraschenden
Erkenntnis,
daß
nukleäre
Rezeptoren,
insbesondere
AR,
einerseits
und
HSRNAAM
andererseits
interagieren
sowie
die
AR-vermittelte
Transaktivierung
verstärkt
wird.
EuroPat v2
This
difference
in
binding
and
transactivation
between
isoflavones
and
oestrogen
is
significant
because
the
two
ERs
have
different
tissue
distributions
and,
when
activated,
can
have
different
and
sometimes
opposite
physiological
effects.
Dieser
Unterschied
in
der
Bindung
und
Transaktivierung
zwischen
Isoflavonen
und
Östrogen
ist
signifikant,
weil
die
beiden
ER
eine
unterschiedliche
Verteilung
im
Gewebe
haben
und
bei
Aktivierung
unterschiedliche
und
manchmal
sogar
entgegengesetzte
physiologische
Wirkungen
haben
können.
ParaCrawl v7.1
The
efficacy
of
the
inventive
compounds
as
progesterone
receptor
antagonists
was
demonstrated
in
vitro
in
transactivation
tests
and
in
vivo
in
rats
(termination
of
early
pregnancy).
Die
Wirksamkeit
der
erfindungsgemäßen
Verbindungen
als
Progesteronrezeptorantagonist
wurde
in
vitro
in
Transaktivierungstests
und
in
vivo
an
der
Ratte
(Terminierung
der
frühen
Schwangerschaft)
gezeigt.
EuroPat v2
A
second
protein
or
protein
fragment
is
expressed
as
fusion
protein
with
a
transcriptional
transactivation
domain
and
is
the
“prey”
component.
Ein
zweites
Protein
oder
Proteinfragment
wird
als
Fusionsprotein
mit
einer
transkriptionellen
Transaktivierungsdomäne
exprimiert
und
stellt
die
sogenannte
Beute-Komponente
(Prey)
dar.
EuroPat v2
The
“prey”
component
frequently
is
a
fusion
protein
which
comprises
a
gene
product
of
a
complex
cDNA
library
in
addition
to
the
transcriptional
transactivation
domain.
Die
sogenannte
Beute-
bzw.
Prey-Komponente
ist
häufig
ein
Fusionsprotein,
das
neben
der
transkriptionellen
Transaktivierungsdomäne
ein
Genprodukt
einer
komplexen
cDNA-Bibliothek
umfaßt.
EuroPat v2
Coding
regions
of
the
DNA
binding
domain
(DBD)
of
the
yeast
transcription
factor
Gal4
and
of
the
transactivation
domain
(TAD)
of
the
Herpes
simplex
protein
VP16
were
amplified
by
means
of
PCR
from
corresponding
yeast
two-hybrid
vectors
and
cloned
into
the
eukaryotic
expression
vectors
pCMV.
Kodierende
Bereiche
der
DNA-bindenden
Domäne
(DBD)
des
Hefe
Transkriptionsfaktors
Ga14
und
der
Transaktivierungsdomäne
(TAD)
des
Herpes
Simplex
Proteins
VP16
wurde
mit
PCR
aus
entsprechenden
Hefe-Zwei-Hybrid
Vektoren
amplifiziert
und
in
die
eukaryontischen
Expressionsvektoren
pCMV
kloniert.
EuroPat v2
The
efficacy
of
the
compounds
according
to
the
invention
as
progesterone
receptor
antagonist
was
demonstrated
in
vitro
in
transactivation
tests
and
in
vivo
in
the
rat
(termination
of
early
pregnancy).
Die
Wirksamkeit
der
erfindungsgemäßen
Verbindung
als
Progesteronrezeptorantagonist
wurde
in
vitro
in
Transaktivierungstests
und
in
vivo
an
der
Ratte
(Terminierung
der
frühen
Schwangerschaft)
gezeigt.
EuroPat v2
The
intracellular
inositol
phospholipid
(phosphoinositide)
signaling
pathways
begin
with
activation
of
signaling
molecules
(extracellular
ligands,
stimuli,
receptor
dimerisation,
transactivation
by
a
heterologous
receptor
(for
example
receptor
tyrosine
kinase)
and
with
the
recruitment
and
activation
of
PI3K,
including
the
involvement
of
G
protein-linked
transmembrane
receptor
integrated
into
the
plasma
membrane.
Die
intrazellulären
Inositol-Phopholipid
(Phosphoinositide)-Signalwege
starten
mit
der
Aktivierung
von
Signalwirkungsmolekülen
(extrazellulären
Liganden,
Stimuli,
Rezeptordimerisierung,
Transaktivierung
durch
einen
heterologen
Rezeptor
(beispielsweise
Rezeptortyrosinkinase)
und
mit
der
Rekrutierung
und
Aktivierung
von
PI3K,
einschließlich
der
Beteiligung
von
G-Protein-verknüpftem
Transmembran-Rezeptor,
der
in
die
Plasmamembran
integriert
ist.
EuroPat v2
The
intracellular
inositol
phopholipid
(phosphoinositide)
signaling
pathways
begin
with
activation
of
signaling
molecules
(extracellular
ligands,
stimuli,
receptor
dimerisation,
transactivation
by
a
heterologous
receptor
(for
example
receptor
tyrosine
kinase)
and
with
the
recruitment
and
activation
of
PI3K,
including
the
involvement
of
G
protein-linked
transmembrane
receptor
integrated
into
the
plasma
membrane.
Die
intrazellulären
Inositol-Phopholipid
(Phosphoinositide)-Signalwege
starten
mit
der
Aktivierung
von
Signalwirkungsmolekülen
(extrazellulären
Liganden,
Stimuli,
Rezeptordimerisierung,
Transaktivierung
durch
einen
heterologen
Rezeptor
(beispielsweise
Rezeptortyrosinkinase)
und
mit
der
Rekrutierung
und
Aktivierung
von
PI3K,
einschließlich
der
Beteiligung
von
G-Protein-verknüpftem
Transmembran-Rezeptor,
der
in
die
Plasmamembran
integriert
ist.
EuroPat v2
This
process
is
referred
to
herein
also
as
transactivating
and
in
particular
E1A
transactivating,
when
the
transactivation
is
mediated
through
E1A.
Dieser
Vorgang
wird
hierin
auch
als
transaktivierend
bezeichnet
und
insbesondere
als
E1A-transaktivierend
bezeichnet,
wenn
die
Transaktivierung
von
E1A
vermittelt
wird.
EuroPat v2
The
term
“transactivate”
or
“transactivation”
describes
preferably
the
process
that
the
respective
viral
oncoprotein
has
an
impact
on
the
expression
and/or
the
transcription
of
one
or
several
other
genes
different
from
the
viral
oncoprotein
coding
gene
itself,
i.
e.
is
preferably
controlling
its
expression
and/or
translation,
and
in
particular
activates
this/these.
Die
Bezeichnung
"transaktivieren"
oder
"Transaktivierung"
beschreibt
dabei
bevorzugt
den
Vorgang,
dass
das
in
Frage
stehende
virale
Onkoprotein
auf
die
Expression
und/oder
auf
die
Transkription
eines
anderen
oder
mehrerer
anderer
Gene
als
das
für
das
virale
Onkoprotein
selbst
codierende
Gen
Einfluss
nimmt,
d.
h.
bevorzugterweise
dessen
Expression
und/oder
Translation
steuert,
und
diese(s)
insbesondere
aktiviert.
EuroPat v2
The
transactivation
of
dl520,
more
specifically
of
the
E1A12S
protein
is,
however,
significantly
reduced
compared
to
wildtype
adenovirus.
Die
Transaktivierung
von
dl520
bzw.
genauer
des
E1A12S
Proteins
ist
allerdings
erheblich
schwächer
im
Vergleich
zum
Wildtyp-Adenovirus.
EuroPat v2
This
transactivation,
however,
is
sufficient
so
as
to
provide
for
an
efficient
replication
in
YB-1
nucleus-positive
cells
as
also
shown
in
example
10.
Diese
Transaktivierung
reicht
allerdings
aus,
um
eine
effiziente
Replikation
in
YB-1
kempositiven
Zellen
durchzuführen,
wie
dies
auch
in
Beispiel
10
gezeigt
ist.
EuroPat v2
Due
to
the
deletion
of
CR3
in
dl520,
this
adenovirus
cannot
translocate
cellular
YB-1
into
the
cell's
nucleus,
which
is
also
referred
to
herein
as
translocation,
and
is
thus
not
in
a
position
to
replicate
in
cells
which
are
YB-1
nucleus-negative,
and
is
thus
a
virus
which
can
be
used
in
accordance
with
the
present
invention,
whereby
this
virus
comprises
the
transactivation
required
in
accordance
with
the
present
invention.
Durch
die
Deletion
von
CR3
in
d1520
ist
dieser
Adenovirus
nicht
in
der
Lage,
zelluläres
YB-1
in
den
Zellkern
zu
translokalisieren,
hierin
auch
als
Translozieren
bezeichnet,
und
somit
auch
nicht
in
der
Lage,
in
YB-1-Kern-negativen
Zellen
zu
replizieren
und
stellt
damit
einen
der
erfindungsgemäß
zu
verwendenden
Viren
dar,
wobei
dieser
Virus
die
erfindungsgemäß
erforderliche
Transaktivierung
aufweist.
EuroPat v2
This
results
in
a
transactivation
of
the
early
genes
E1B,
E2,
E3
and
E4
independent
from
the
presence
of
YB-1
in
the
nucleus
or
in
the
cytoplasma.
Dies
führt
dazu,
dass
die
Transaktivierung
der
frühen
Gene
E1B,
E2,
E3
und
E4
unabhängig
davon
erfolgt,
ob
YB-1
im
Kern
oder
im
Zytoplasma
vorhanden
ist.
EuroPat v2
Due
to
the
deletion
of
CR3
in
d1520
this
adenovirus
cannot
translocate
cellular
YB-1
into
the
cell's
nucleus
which
is
also
referred
to
herein
as
translocation,
and
is
thus
not
in
a
position
to
replicate
in
cells
which
are
YB-1
nucleus-negative
and
is
thus
a
virus
which
can
be
used
in
accordance
with
the
present
invention,
whereby
this
virus
comprises
the
transactivation
required
in
accordance
with
the
present
invention.
Durch
die
Deletion
von
CR3
in
dl520
ist
dieser
Adenovirus
nicht
in
der
Lage,
zelluläres
YB-1
in
den
Zellkern
zu
translokalisieren,
hierin
auch
als
Translozieren
bezeichnet,
und
somit
auch
nicht
in
der
Lage,
in
YB-1-Kern-negativen
Zellen
zu
replizieren
und
stellt
damit
einen
der
erfindungsgemäß
zu
verwendenden
Viren
dar,
wobei
dieser
Virus
die
erfindungsgemäß
erforderliche
Transaktivierung
aufweist.
EuroPat v2
Preferably,
this
transactivation
is
neither
sufficient
to
ensure
an
efficient
replication,
nor
sufficient
to
ensure
replication
in
cells
which
do
not
have
YB-1
in
the
nucleus.
Bevorzugterweise
ist
die
Transaktivierung
nicht
ausreichend,
um
eine
effiziente
Replikation
zu
gewährleisten,
auch
keine
Replikation
in
Zellen,
die
YB-1
nicht
im
Zellkern
aufweisen.
EuroPat v2
It
is
preferred
that
the
transactivation
does
not
occur
in
cells
which
do
not
have
YB-1
in
the
nucleus
independent
from
the
cell
cycle
or
which
do
not
have
deregulated
YB-1.
Dabei
ist
bevorzugt,
dass
die
Transaktivierung
nicht
erfolgt
in
Zellen,
die
Zellzyklusunabhängig
YB-1
im
Zellkern
nicht
aufweisen
bzw.
kein
dereguliertes
YB-1
aufweisen.
EuroPat v2
This
transactivation
is,
however,
sufficient
in
order
to
allow
for
an
efficient
replication
in
YB-1
nucleus-positive
cells,
as
shown
in
example
10.
Diese
Transaktivierung
reicht
allerdings
aus,
um
eine
effiziente
Replikation
in
YB-1
kernpositiven
Zellen
durchzuführen,
wie
dies
auch
in
Beispiel
10
gezeigt
ist.
EuroPat v2
This
process
is
also
referred
to
herein
as
transactivating,
and
particularly
as
E1A,
transactivating
in
case
the
transactivation
is
mediated
by
E1A.
Dieser
Vorgang
wird
hierin
auch
als
transaktivierend
bezeichnet
und
insbesondere
als
E1A-transaktivierend
bezeichnet,
wenn
die
Transaktivierung
von
E1A
vermittelt
wird.
EuroPat v2