Translation of "Acemetacin" in German
The
invention
relates
to
a
process
for
preparing
acemetacin.
Die
Erfindung
betrifft
ein
Verfahren
zur
Herstellung
von
Acemetacin.
EuroPat v2
Acemetacin
is
a
known
antiinflammatory
agent
in
human
and
veterinary
medicine.
Acemetacin
ist
ein
bekanntes
Antiphlogistikum
in
der
Human-
und
Veterinärmedizin.
EuroPat v2
The
new
compounds
can
be
used
to
prepare
acemetacin.
Die
neuen
Verbindungen
können
zur
Herstellung
von
Acemetacin
verwendet
werden.
EuroPat v2
After
about
30
minutes
a
clear
solution
forms
After
a
further
30
minutes
acemetacin
begins
to
crystallise
out.
Nach
ca.
30
Minuten
entsteht
eine
klare
Lösung.
Nach
weiteren
30
Minuten
beginnt
das
Acemetacin
auszukristallisieren.
EuroPat v2
From
the
alkaline-aqueous
mother
liquor
of
the
above
ether
extraction,
a
further
200
mg,
mainly
acemetacin,
are
obtained
by
acidification
and
extraction.
Aus
der
alkalisch-wässrigen
Mutterlauge
von
obiger
Etherextraktion
gewinnt
man
durch
Ansäuern
und
Extraktion
weitere
200
mg,
hauptsächlich
Acemetacin.
EuroPat v2
This
is
subjected,
as
described
in
Example
4,
to
amide
cleavage
in
the
side
chain
by
means
of
dinitrogen
tetroxide,
acemetacin
being
formed.
Dieses
wird,
wie
in
Beispiel
4
beschrieben,
durch
Distickstofftetroxid
der
Amidspaltung
in
der
Seitenkette
unter
Bildung
von
Acemetacin
unterworfen.
EuroPat v2
It
was
possible
to
demonstrate
the
sustained
release
effect
in
vivo
by
human
studies
which
in
comparison
with
the
active
compound
acemetacin
not
in
sustained
release
form,
in
the
form
of
the
commercial
product
RantudilRTM.
Der
Retardeffekt
konnte
in-vivo
durch
Humanstudien,
welche
im
Vergleich
zu
nicht
retardiertem
Wirkstoff
Acemetacin
in
Form
des
Handelsproduktes
Rantudil®;
bewiesen
werden.
EuroPat v2
From
the
above
names
of
both
compounds
according
to
systematic
nomenclature
acemetacin
obviously
can
be
understood
to
be
a
derivative
of
indometacin
resulting
from
an
esterification
of
the
carboxyl
group
of
indometacin
with
the
a-hydroxyl
group
of
glycolic
acid.
Wie
den
systematischen
Bezeichnungen
der
beiden
genannten
Substanzen
entnommen
werden
kann,
lässt
sich
das
Acemetacin
darstellen
als
das
Derivat
des
Indometacins,
welches
resultiert
bei
Veresterung
seiner
Carboxylgruppe
mit
dem
«-Hydroxyl
der
Glykolsäure.
EuroPat v2
From
the
above
names
of
both
compounds
according
to
systematic
nomenclature
acemetacin
obviously
can
be
understood
to
be
a
derivative
of
indomethacin
resulting
from
the
esterification
of
the
carboxyl
group
of
indomethacin
with
the
a-hydroxyl
group
of
glycolic
acid.
Wie
den
systematischen
Bezeichnungen
der
beiden
genannten
Substanzen
entnommen
werden
kann,
lässt
sich
das
Acemetacin
darstellen
als
das
Derivat
des
Indometacins,
welche
resultiert
bei
Veresterung
seiner
Carboxylgruppe
mit
dem
a-Hydroxyl
der
Glykolsäure.
EuroPat v2
Preferred
active
compounds
for
the
pellet
formulations
according
to
the
invention
are
acemetacin
(60
to
200
mg),
diclofenac
(70
to
220
mg),
indometacin
(60
to
180
mg)
or
nifedipine
(10
to
60
mg),
and
if
appropriate
salts
thereof.
Bevorzugte
Wirkstoffe
für
die
erfindungsgemäßen
Pellet-Zubereitungen
sind
Acemetacin
(60
bis
200
mg),
Diclofenac
(70
bis
220
mg),
Indometacin
(60
bis
180
mg)
oder
Nifedipin
(10
bis
60
mg)
und
gegebenenfalls
deren
Salze.
EuroPat v2
When
used
for
this
purpose,
the
protective
groups
can
be
readily
split
off,
if
necessary
using
cleavage
reagents,
and
acemetacin
can
be
obtained
in
high
yield
and
purity.
Bei
dieser
Verwendung
lassen
sich
gegebenenfalls
unter
Einsatz
von
Spaltungsreagentien
die
Schutzgruppen
leicht
abspalten
und
Acemetacin
in
hoher
Ausbeute
und
Reinheit
erhalten.
EuroPat v2
The
process
according
to
the
invention
has
the
particular
advantage
that
the
reaction
products
are
simple
to
work
up,
namely
by
addition
of
water
to
crystallize
out
the
acemetacin,
which
is
then
filtered
off.
Das
erfindungsgemäße
Verfahren
hat
den
besonderen
Vorteil
der
einfachen
Aufarbeitung,
die
darin
besteht,
durch
Wasserzugabe
das
Acemetacin
auszukristallisieren
und
zu
filtrieren.
EuroPat v2
The
1-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindole-3-acetoxyacetic
acid,
for
which
the
World
Health
Organization
recommends
the
International
Nonproprietary
Name
acemetacin,
is
disclosed
in
German
Laying-Open-Specification
No.
DE
22
34
651
A1
as
an
antiinflammatory
drug
representing
a
valuable
modification
of
1-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindole-3-acetic
acid,
which
latter
is
well
introduced
and
used
in
the
therapeutic
practice,
and
for
which
the
International
Nonproprietary
Name
indomethacin
is
well
accepted.
Die
1-(p-Chlorbenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-acetoxyessigsäure,
für
welche
die
WHO
die
Kurzbezeichnung
Acemetacin
empfiehlt,
ist
in
DE-OS
22
34
651
beschrieben
worden
als
antiphlogistisch
wirkende,
wertvolle
Weiterentwicklung
der
seit
langem
als
Antiphlogisticum
in
therapeutischem
Gebrauch
befindlichen
1-(p-Chlorbenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-essigsäure,
für
welche
sich
die
Kurzbezeichnung
Indometacin
eingebürgert
hat.
EuroPat v2
A
process
for
preparing
acemetacin,
comprising
in
a
first
step
reacting
indometacin
of
the
formula
##STR4##
in
which
R
is
an
alkali
metal
or
alkaline
earth
metal
or
the
group
MY4,
Verfahren
zur
Herstellung
von
Acemetacin,
dadurch
gekennzeichnet,
daß
man
ein
Indometacin
der
allgemeinen
Formel
II
in
der
R
für
ein
Alkali-
oder
Erdalkalimetallkation
oder
für
die
Gruppe
MY
4
steht,
EuroPat v2
A
process
according
to
claim
1,
wherein
the
second
step
cleavage
to
give
acemetacin
is
carried
out
in
at
least
one
of
glacial
acetic
acid
and
acetone
in
the
presence
of
sulphonic
acid
in
from
catalytic
up
to
equimolar
amount.
Verfahren
nach
den
Ansprüchen
1
bis
4,
dadurch
gekennzeichnet,
daß
die
Spaltung
zum
Acemetacin
mit
katalytischen
bis
molaren
Mengen
Schwefelsäure
in
Eisessig
oder
Aceton
oder
in
Gemischen
dieser
Lösungsmittel
durchgeführt
wird.
EuroPat v2
Capsules
or
tablets
according
to
claim
1,
each
containing
60
to
200
mg
of
acemetacin.
Retard-Zubereitung
nach
den
Ansprüchen
1
bis
7,
dadurch
gekennzeichnet,
daß
sie
60
bis
200
mg
Acemetacin
enthält.
EuroPat v2
The
pharmaceutical
form
as
claimed
in
claim
1,
wherein
the
active
substance
is
selected
from
the
group
consisting
of
omeprazole,
lanzoprazole,
pantoprazole,
rabe-prazole,
perprazole,
esomprazole,
tenatoprazole,
anastrozole,
aripiprazole,
dapriprazole,
hydroxy-omeprazole,
leminoprazole,
and
paroxetine,
pindolol,
reboxetine,
5-aminosalicylic
acid,
sulfasalazine
budenoside,
natamycin,
preglumetacin,
sulfasalacine,
nitro-furantion,
didanosine,
acetylsalicylic
acid,
acemetacin,
ibuprofen,
diclofenac,
naproxen,
ketoprofen,
dexketoprofen,
indometacin,
tiaprofenic
acid,
pravastatin,
valproic
acid,
and
ramipril,
and
salts
thereof.
Verwendung
nach
einem
oder
mehreren
der
Ansprüche
1
bis
10,
dadurch
gekennzeichnet,
dass
Protonenpumpenblocker,
insbesondere
Omeprazol,
Lanzoprazol,
Pantoprazol,
Rabeprazol,
Perprazol,
Esomprazol,
Tenatoprazol,
Anastrozol,
Aripiprazol,
Dapriprazol,
Hydroxyomeprazol,
Leminoprazol,
sowie
Paroxetin,
Pindolol,
Reboxetin,
Antibiotika,
insbesondere
5-Aminosalicylsäure,
Sulfasalazin
Budenosid,
Natamycin,
Preglumetacin
Sulfasalacin,
Nitrofurantion,
Didanosin,
nicht
steroidale
Antirheumatika,
insbesondere
Acetylsalicylsäure,
Acemetacin,
Ibuprofen,
Diclofenac,
Naproxen,
Ketoprofen,
Dexketoprofen,
Indometacin,
Tiaprofensäure,
sowie
Lipidsenker,
insbesondere
Pravastatin,
Antikonvulsiva,
insbesondere
Valproinsäure
oder
Antihypertonica,
wie
z.B.
Ramipril
sowie
deren
Salze
als
Wirkstoffe
enthalten
sind.
EuroPat v2
Thus
other
active
substances
which
may
be
used
for
the
combinations
mentioned
above
include
for
example
the
non-steroidal
antiinflammatories
aceclofenac,
acemetacin,
acetylsalicylic
acid,
azathioprine,
diclofenac,
diflunisal,
fenbufen,
fenoprofen,
flurbiprofen,
ibuprofen,
indometacin,
ketoprofen,
leflunomide,
lornoxicam,
mefenamic
acid,
naproxen,
phenylbutazone,
piroxicam,
sulphasalazine,
zomepirac
or
the
pharmaceutically
acceptable
salts
thereof
as
well
as
meloxicam
and
other
selective
COX2-inhibitors,
such
as
for
example
rofecoxib
and
celecoxib.
Für
die
oben
erwähnten
Kombinationen
kommen
somit
als
weitere
Wirksubstanzen
beispielsweise
die
nicht-steroidalen
Antiphlogistika
Aceclofenac,
Acemetacin,
Acetylsalicylsäure,
Azathioprin,
Diclofenac,
Diflunisal,
Fenbufen,
Fenoprofen,
Flurbiprofen,
Ibuprofen,
Indometacin,
Ketoprofen,
Leflunomid,
Lornoxicam,
Mefenaminsäure,
Naproxen,
Phonylbutazon,
Piroxicam,
Sulfasalazin,
Zomepirac
oder
deren
pharmazeutisch
verträgliche
Salze
sowie
Meloxicam
und
andere
selektive
COX2-Inhibitoren,
wie
beispielsweise
Rafiecoxib
und
Celecoxib,
in
Betracht.
EuroPat v2
There
may
be
used
as
active
constituent
one
or
more
representatives
from
the
group
of
the
analgesics/anti-rheumatics,
for
example
morphine,
pethidine,
fentanyl,
pentazocine,
methadone,
levacetylmethadol,
buprenorphine,
nefopam,
trodadol,
dextropropoxyphene,
flupirtine,
meptazinol,
nalbuphine,
tilidine,
phenazone,
metamizole,
propyphenazone,
paracetamol,
phenylbutazone,
mofebutazone,
kebuzone,
acemetacin,
ibuprofen,
naproxen,
diclofenac,
ketoprofen,
indomethacin,
lonazolac,
aceclofenac,
mefenamic
acid,
etofenamate,
tiaprofenic
acid,
azapropazone,
lornoxicam,
meloxicam,
piroxicam,
tenoxicam,
penicillamine,
chloroquine,
methotrexate,
auranofin,
sodium
aurothiomalate,
oxaceprol,
leflunomide,
sulphasalazine,
celecoxib,
rofecoxib,
etanercept,
sitosterine,
hyarulonic
acid,
flufenamic
acid,
felbinac,
camphor,
propyl
nicotinate,
levomenthol,
benzyl
nicotinate
and/or
derivatives
thereof
and/or
pharmaceutically
acceptable
salts
thereof.
Als
aktiver
Bestandteil
können
ein
oder
mehrere
Vertreter
aus
der
Gruppe
der
Analgetika/Antirheumatika
verwendet
werden,
z.
B.
Morphin,
Pethidin,
Fentanyl,
Pentazocin,
Methadon,
Levacetylmethadol,
Buprenorphin,
Nefopam,
Tramadol,
Dextropropoxyphen,
Flupirtin,
Meptazinol,
Nalbuphin,
Tilidin,
Phenazon,
Metamizol,
Propyphenazon,
Paracetamol,
Phenylbutazon,
Mofebutazon,
Kebuzon,
Acemetacin,
Ibuprofen,
Naproxen,
Diclofenac,
Ketoprofen,
Indometacin,
Lonazolac,
Aceclofenac,
Mefenaminsäure,
Etofenamat,
Tiaprofensäure,
Azapropazon,
Lomoxicam,
Meloxicam,
Piroxicam,
Tenoxicam,
Penicillamin,
Chloroquin,
Methotrexat,
Auranofin,
Natriumaurothiomalat,
Oxaceprol,
Leflunomid,
Sulfasalazin,
Celecoxib,
Rofecoxib,
Etanercept,
Sitosterin,
Hyarulonsäure,
Flufenaminsäure,
Felbinac,
Campher,
Propylnicotinat,
Levomenthol,
Benzylnicotinat
und/oder
deren
Derivate
und/oder
deren
pharmazeutisch
unbedenklichen
Salze.
EuroPat v2